SB431542

Catalogusnr.S1067 Batch:S106707

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H16N4O3
Molecuulgewicht 384.39 CAS-nr. 301836-41-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 77 mg/mL (200.31 mM)
Ethanol 9 mg/mL (23.41 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving SB431542 is een krachtige en selectieve remmer van ALK5 met een IC50 van 94 nM in een celvrije test, 100 keer selectiever voor ALK5 dan p38 MAPK en andere kinasen.
Doelen
ALK4
(Cell-free assay)		 ALK7
(Cell-free assay)		 ALK5
(Cell-free assay)
94 nM
In vitro SB 431542 remt de activine type I receptor ALK4 en de nodale type I receptor ALK7, die verantwoordelijk zijn voor de fosforylering van Smad2. SB 431542 heeft weinig effect op ALK1, ALK2, ALK3 en ALK6, die fosforylering van Smad1 vertonen. SB 431542 is een selectieve remmer van endogeen activine, maar heeft geen duidelijk effect op BMP-signalering. SB 431542 zou zowel Smad2/Smad4- als Smad3/Smad4-afhankelijke transcriptie kunnen induceren. In A498-cellen remt SB 431542 zowel TGF-β1-geïnduceerd collageen Iα1 als PAI-1 mRNA met een IC50 van respectievelijk 60 nM en 50 nM. Bovendien remt SB 431542 de productie van TGF-β1-geïnduceerd fibronectine mRNA en eiwit met een IC50 van respectievelijk 62 nM en 22 nM. SB 431542 blokkeert de TGF-β-gemedieerde groeifactoren, waaronder PDGF-A, FGF-2 en HB-EGF, wat leidt tot een toename van de proliferatie van MG63-cellen. SB 431542 remt ook TGF-β-geïnduceerde c-Myc en p21 WAF1/CIP1. SB 431542 onderdrukt significant de TGF-β-geïnduceerde G1-arrestatie, wat leidt tot accumulatie van cellen in de S-fase van de celcyclus in FET-, RIE- en Mv1Lu-cellen. SB 431542 remt ook de TGF-β-geïnduceerde epitheliale-mesenchymale overgang (EMT) in NMuMG- en PANC-1-cellen. SB 431542 verhoogt significant de expressie van CD86 in BM-DC's en die van CD83 binnen CD11c+-cellen, onderdrukt door TGF-β. SB 431542 kan NK-activiteit induceren door functionele rijping en IL-12-productie van humane DC's.
In Vivo SB 431542 activeert cytotoxische T-lymfocyt (CTL) activiteiten in de colon-26 carcinoommodellen en zal hoogstwaarschijnlijk antitumorale immunologische resultaten produceren door de alteratie van DC-functie onderdrukt door TGF-β.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay: [1]
  • Flashplate-test voor ALK5

    SB 431542 wordt opgelost in DMSO in een concentratie van 10 mM. Het kinase-domein van TGFβRI, van aminozuur 200 tot de C-terminus, en het full-length Smad3-eiwit worden tot expressie gebracht als N-terminale glutathion S-transferase (GST) fusie-eiwitten in het baculovirus-expressiesysteem. Eiwitten worden gezuiverd met glutathion Sepharose-korrels 4B. Basale FlashPlates worden gecoat met 0,1 M steriel gefilterd natriumbicarbonaat, pH 7,6, met 700 ng GST-Smad3 per 100 μL. De assaybuffer bevat 50 mM HEPES (pH 7,4), 5 mM MgCl2, 1 mM CaCl2, 1 mM DTT, 100 mM GTP, 3 μM ATP plus 0,5 μCi/well ɤ33P-ATP, en 85 ng GST-ALK5 met of zonder SB 431542. Platen worden 3 uur geïncubeerd bij 30 °C. De assaybuffer wordt verwijderd door aspiratie, en de plaat wordt geteld op een Packard TopCount 96-well scintillatieteller.
Celassay:[4]
  • Cellijnen

    MG63 and NIH3T3

  • Concentraties

    0.3 μM

  • Incubatietijd

    30 minutes

  • Methode

    To explore the effects of ligands, MG63 and NIH3T3 cells are seeded at a density of 8 × 104 cells/well in 6-well plates and starved (0.1% FCS for MG63 cells and 0.5% FCS for NIH3T3 cells) for 24 hours before ligand stimulation. Media containing various ligands are exchanged at 48-hours intervals. Cells are trypsinized and counted by a Coulter counter on days 2, 4, and 6 after ligand stimulation. To explore the effects of constitutively active receptors, cells are seeded at a density of 2 × 105 cells/well in 6-well plates. The next day, cells are infected with adenoviruses carrying various cDNAs at a multiplicity of infection of 100. Cells are trypsinized and counted on day 3. Cell proliferation assay is performed in the presence of 0.3 μM SB 431542.

Dierstudie:[6]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c mice receive intraperitoneal (i.p.) injections of colon-26 tumor cells.

  • Doseringen

    1 μM solution, 100 μL/mouse

  • Toediening

    Directly injected into peritoneal cavity

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11855979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065756/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065755/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14633705/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967103/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21042762/

Klantproductvalidatie

<p>Long-term response of SB431542 and SB203580 release from scaffold implants. Histological results of H&E staining showing the capsule thickness of the various treatments at 14 days. The scale bar shows 100 uM and is applicable to all images in the panel. In each bar graph the tissue and cellular response to SB431542 were found to be significant from the control. For each treatment group six animals were tested. Statistics are performed by ANOVA with Bonferroni comparisons and taken to be significant at ∗∗P < 0.01.</p>

Gegevens van [ Acta Biomater , 2014 , 10(7):3108-16 ]

<p> </p><p>Hedgehog, Igf and Tgf signaling are required for myocardial regeneration in zebrafish. (C) Quantification of the effects of CyA (10 uM), NVP AEW541 (2 uM) and SB-431542 (10 uM) on cardiomyocyte proliferation after resection injury. Fish were treated from 6 to 7 dpa. (D) Quantification of the effects of CyA, NVP AEW541 and SB-431542 on proliferation after genetic cardiomyocyte ablation.</p>

Gegevens van [ Development , 2013 , 140, 660-666 ]

<p> </p><p>Effect of small molecule inhibitors on reprogramming efficiency of myoblast cell derived from 5 different donors. (A) Reprogramming efficiency is shown as number of colonies from 10^5 starting cells on Y-axes. Ctrl, control condition and addition of small molecule inhibitors are marked. (B) AP staining of reprogrammed myoblast cell lines, from 5 different donors, in wells of 12-well plates at day 18. Ctrl, control condition and additions of small molecule inhibitors are marked.</p>

Gegevens van [ Stem Cells Dev , 2013 ]

<p>Retroviral reprogramming of myoblasts. (C) Small molecule inhibitors effect on reprogramming efficiency compared to control. (D) AP staining of reprogrammed plates with or without inhibitors. Close-up of AP staining, bar 500 um; AP, alkaline phosphatase.</p>

Gegevens van [ Stem Cells Dev , 2013 ]

Sellecks SB431542 Is geciteerd door 825 Publicaties

Derivation of embryonic stem cells across avian species [ Nat Biotechnol, 2025, 10.1038/s41587-025-02833-3] PubMed: 41028831
High fructose consumption aggravates inflammation by promoting effector T cell generation via inducing metabolic reprogramming [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271] PubMed: 40854873
Targeting lysozyme 2 in endocardium promotes rapid recovery by modulating remote injury signals [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00330-3] PubMed: 40967223
Sox9 inhibits Activin A to promote biliary maturation and branching morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1667] PubMed: 39955269
System- and sample-agnostic isotropic three-dimensional microscopy by weakly physics-informed, domain-shift-resistant axial deblurring [ Nat Commun, 2025, 16(1):745] PubMed: 39821085
Acute regulation of murine adipose tissue lipolysis and insulin resistance by the TGFβ superfamily protein GDF3 [ Nat Commun, 2025, 16(1):4432] PubMed: 40360531
Medium from human iPSC-derived primitive macrophages promotes adult cardiomyocyte proliferation and cardiac regeneration [ Nat Commun, 2025, 16(1):3012] PubMed: 40148355
Highly efficient construction of monkey blastoid capsules from aged somatic cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):1130] PubMed: 39875393
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808] PubMed: 40841558
Heparan sulfate regulates myofibroblast heterogeneity and function to mediate niche homeostasis during alveolar morphogenesis [ Nat Commun, 2025, 16(1):1834] PubMed: 39979343

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.