Salinomycin (Procoxacin)

Catalogusnr.S8129 Batch:S812903

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C42H70O11
Molecuulgewicht 751.00 CAS-nr. 53003-10-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (133.15 mM)
Ethanol 100 mg/mL (133.15 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (6.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Salinomycin, traditioneel gebruikt als een anticoccidiaal medicijn, heeft recentelijk aangetoond over antikanker- en antikanker stamcel (CSC) effecten te beschikken.
Doelen
Wnt/β-catenin
In vitro Salinomycin, een polyether-ionofoor antibioticum geïsoleerd uit Streptomyces albus, heeft aangetoond CSC's te doden in verschillende typen menselijke kankers, hoogstwaarschijnlijk door interferentie met ABC (ATP-binding cassette) medicijntransporters, de Wnt/beta-catenin signaalroute en andere CSC-routes. Het vertoont antimicrobiële activiteit tegen Gram-positieve bacteriën, waaronder Bacillus subtilis, Staphylococcus aureus, Micrococcus flavus, Sarcina lutea, Mycobacterium spp., sommige filamenteuze schimmels, Plasmodium falciparum en Eimeria spp., protozoaire parasieten die verantwoordelijk zijn voor de pluimveeziekte coccidiose. Bovendien is van deze verbinding al vroeg aangetoond dat het in verschillende biologische membranen, waaronder cytoplasmatische en mitochondriale membranen, fungeert als een monovalent kationenionofoor met strikte selectiviteit voor alkalimetaalionen en een sterke voorkeur voor K+, waardoor mitochondriale en cytoplasmatische K+-uitstroom wordt bevorderd en oxidatieve fosforylering wordt geremd. Salinomycin kan massale apoptose induceren in menselijke kankercellen van verschillende oorsprong die meerdere mechanismen van medicijn- en apoptoseresistentie vertonen.
In Vivo Salinomycin (from Streptomyces albus) is in staat om CSC's effectief te elimineren en om gedeeltelijke klinische regressie te induceren van zwaar voorbehandelde en therapieresistente kankers. Het is ook aangetoond als een positief ionotropisch en chronotropisch middel dat de hartminuutvolume, de systolische druk van de linkerventrikel, de hartslag, de gemiddelde arteriële druk, coronaire vaatverwijding en bloedstroom, en de plasmacatecholamineconcentratie verhoogde. Deze resultaten zijn verkregen in experimenten met bastaardhonden die een eenmalige intraveneuze injectie van 150 μg/kg van deze verbinding hebben gekregen. Er is echter een aanzienlijke toxiciteit van Salinomycin gemeld bij zoogdieren, zoals paarden, varkens, katten en alpaca's na accidentele orale of inhalatieve inname. Risicobeoordelingsgegevens die recentelijk zijn gepubliceerd door de Europese Autoriteit voor Voedselveiligheid verklaren een aanvaardbare dagelijkse inname (ADI) van 5 μg/kg Salinomycin voor mensen, omdat dagelijkse inname van meer dan 500 μg/kg Salinomycin door honden leidt tot neurotoxische effecten, zoals myelinverlies en axonale degeneratie. Intraveneuze toediening van 200-250 μg/kg Salinomycin om de andere dag gedurende drie weken resulteert in gedeeltelijke regressie van tumormetastasen en vertoont slechts geringe acute en langetermijnbijwerkingen, maar geen ernstige acute en langetermijnbijwerkingen die worden waargenomen bij conventionele chemotherapeutische middelen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    colon cancer (SW480, SW620, RKO) and breast cancer cell lines (MCF-7, T47D, MDA-MB-453).

  • Concentraties

    1, 2.5, 5, 10 μM

  • Incubatietijd

    26 h

  • Methode

    Cells are plated at 1500 (SW480 or SW620) or 4000 (all other cell lines) per well in flat-bottom 96-well plates. Sixteen hours later, they are treated with salinomycin (from Streptomyces albus) at the indicated concentration. Seventy-two hours after this, 5 mg/ml MTT in PBS is added per well; cells are lysed after 4 hours by addition of 50 µl triplex solution (10% SDS; 5% isobutanol, 0.012 M HCl). Absorbance is measured at 562 nm. Alternatively, viability is determined with the ViaCount reagent on a Guava easyCyte8HT flow cytometer, following the instructions of the manufacturer.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    NOD/SCID mice

  • Doseringen

    5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23251084/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23028492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23338561/

Klantproductvalidatie

The salinomycin inhibited the growth of CNE-2 in time- and dose-dependent manner. SAL salinomycin

Gegevens van [ , , Tumour Biol, 2016, 305-11 ]

Drug sensitivity of KPC tumor cell subpopulations. CD133, Aldefluor, and Sca-1-positive or -negative cells or unsorted KPC cells were cultured in the presence of increasing concentrations of salinomycin. After 72 hours, cell viability was assessed using CellTiter Glo reagent, and percent viability was normalized to vehicle-treated controls. Pair-wise multiple comparisons were performed with one-way ANOVA with Bonferroni adjustment. P values < 0.05 were considered statistically significant.

Gegevens van [ , , Tumor and Stem Cell Biology, 2015, 75(21):4582-4592. ]

Sellecks Salinomycin (Procoxacin) Is geciteerd door 23 Publicaties

MHC disparity hampers thymus-dependent T-cell recovery post-hematopoietic transplantation through dysregulation of TGF-β1 and LRP6 pathways [ Haematologica, 2025, 10.3324/haematol.2025.288464] PubMed: 40994352
MUC1-C is a target of salinomycin in inducing ferroptosis of cancer stem cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):9] PubMed: 38182558
Using a Quantitative High-Throughput Screening Platform to Identify Molecular Targets and Compounds as Repurposing Candidates for Endometriosis [ Biomolecules, 2023, 13(6)965] PubMed: 37371546
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517] PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889] PubMed: 37791907
WNT Co-Receptor LRP6 Is Critical for Zygotic Genome Activation and Embryonic Developmental Potential by Interacting with Oviductal Paracrine Ligand WNT2 [ Genes (Basel), 2023, 14(4)891] PubMed: 37107647
Curcumin Analog, HO-3867, Induces Both Apoptosis and Ferroptosis via Multiple Mechanisms in NSCLC Cells with Wild-Type p53 [ Evid Based Complement Alternat Med, 2023, 2023:8378581] PubMed: 36814470
Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein Exerts Promising Anti-Ovarian Cancer Effects by Inhibiting Epithelial-Mesenchymal Transition [ Int J Nanomedicine, 2022, 17:4059-4071] PubMed: 36105618
Avasimibe Alleviates Disruption of the Airway Epithelial Barrier by Suppressing the Wnt/β-Catenin Signaling Pathway [ Front Pharmacol, 2022, 13:795934] PubMed: 35222024
Synthesis and Characterization of Salinomycin-Loaded High-Density Lipoprotein and Its Effects on Cervical Cancer Cells and Cervical Cancer Stem Cells [ Int J Nanomedicine, 2021, 16:6367-6382] PubMed: 34584409

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.