S55746

Catalogusnr.S8759 Batch:S875901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C43H42N4O6
Molecuulgewicht 710.82 CAS-nr. 1448584-12-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (140.68 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (7.03mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.625mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving S55746 (S 055746,BCL201) is een nieuwe, oraal actieve BCL-2-specifieke remmer (Ki = 1,3 nM) met een zwakke affiniteit voor BCL-XL en geen significante binding aan MCL-1, BFL-1 (BCL2A1/A1). De selectiviteit van deze verbinding voor BCL-2 ten opzichte van BCL-XL varieert van ~70 tot 400 keer.
Doelen
Bcl-2
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki)
In vitro

S55746 bezet de hydrofobe groeve van BCL-2. In een panel van hematologische cellijnen induceert deze verbinding kenmerken van apoptosis, waaronder externalisatie van fosfatidylserine, caspase-3-activering en PARP-splitsing. Het induceert krachtig RS4;11-celdoding na 72 uur behandeling met een IC50 van 71,6 nM en vertoont een veel zwakkere activiteit in H146 (IC50 = 1,7 μM), een BCL-XL-afhankelijke cellijn, die een laag niveau van BCL-2 en een hoog niveau van BCL-XL tot expressie brengt. Het heeft geen cytotoxische activiteit op BCL-XL-afhankelijke cellen, zoals bloedplaatjes.
In Vivo

S55746, dagelijks oraal toegediend aan muizen, vertoont een robuuste antitumorale werkzaamheid in twee hematologische xenograftmodellen (RS4;11- en Toledo-modellen) zonder gewichtsverlies en zonder gedragsverandering.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    RS4;11 cells

  • Concentraties

    0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1 μM

  • Incubatietijd

    2 hours

  • Methode

    Apoptosis induction in RS4;11 cells treated with S55746 at various concentrations for 2 h. Cells were analyzed by flow cytometry for PI and annexin V-FITC labeling.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    RS4;11 tumor xenografts (Female SCID mice inoculated with RS4;11 cells)

  • Doseringen

    25 and 100 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29732004/

Sellecks S55746 Is geciteerd door 3 Publicaties

Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 12(18)2247] PubMed: 37759469
Obatoclax Rescues FUS-ALS Phenotypes in iPSC-Derived Neurons by Inducing Autophagy [ Cells, 2023, 10.3390/cells12182247] PubMed: 37759469
Activation of RAS/MAPK pathway confers MCL-1 mediated acquired resistance to BCL-2 inhibitor venetoclax in acute myeloid leukemia [ Signal Transduct Target Ther, 2022, 7(1):51] PubMed: 35185150

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.