Apabetalone (RVX-208)

Catalogusnr.S7295 Batch:S729505

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H22N2O5
Molecuulgewicht 370.4 CAS-nr. 1044870-39-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.78 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Apabetalone (RVX-208, RVX-000222) is een potente BET bromodomain remmer met een IC50 van 0,510 μM voor BD2 in een celvrije test, ongeveer 170-voudige selectiviteit over BD1. Deze verbinding bevindt zich in fase 2.
Doelen
BD2
(Cell-free assay)
0.51 μM
In vitro Apabetalone (RVX-208), een BET bromodomain remmer, bindt bij voorkeur aan het tweede bromodomein dat op BET-eiwitten wordt aangetroffen. Als stimulator van de apolipoproteïne (APO) AI genexpressie verhoogt het apoA-I en HDL-C in vitro.
In Vivo Apabetalone (RVX-208) verhoogt significant serum apoA-I en HDL-C in AGM's, en verbetert de cholesteroluitstroom via verschillende routes.
Functies First-in-class BD2-selectieve remmer van BET bromodomain en is getest in Fase II klinische onderzoeken voor de behandeling van coronaire syndromen en atherosclerose.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Naïve adult male AGMs

  • Doseringen

    ~60 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage or intravenous administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24248379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20178050/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20513599/

Klantproductvalidatie

<p>Bromodomain 1 or 2 of BET family proteins is involved in 3T3-L1 adipogenesis. (A) LY294002, RVX208 and JQ1 were applied to differentiating 3T3-L1 from day 2 to day 6. Phenyl acetate (PA), known as a PPAR-γ agonist was used as a positive control. Cells were labeled with ORO (Bar=50nm). (B) Schematic representation of specificity of each chemical inhibitor for Bromodomain BD1 and 2 and quantitative analysis of ORO staining. The IDMR treatment without drugs (CTL) was used to define 100%. Data are reported as means ± sd (n=3); *** p<0.001 vs IDM control; ### p<0.001 vs IDMR control (-)-JQ1); +++ p<0.01 vs IDM of each condition; ns, non significant.</p>

, , BBRC, 2016, 472(4):624-630.

Effect of Bromodomain inhibitors on Ad infection. A549 cells were mock-treated (0.1% DMSO in culture medium) or treated with RVX-208 at 500 nM, PFI-1 at 500 nM, JQ1 at 300 nM, or with 300 nM (−)-JQ1, an inactive enantiomer of JQ1. The cells were then infected with Ad2 at 1 PFU/cell for 24 h. The compounds were left in the culture medium throughout the infection. Viral hexon and penton base (PB) protein was detected by immunoblotting analysis. GADPH expression was used as a loading control. The experiment was performed 3 times independently.

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):11554 ]

Apabetalone increased cyclin T1 expression and induced CDK9 T-loop and RNAP II CTD phosphorylation in ACH2 cells in time-dependent manners.

Gegevens van [ , , Acta Pharmacol Sin, 2018, doi:10.1038/s41401-018-0027-5 ]

Sellecks Apabetalone (RVX-208) Is geciteerd door 22 Publicaties

The Bromodomain and Extraterminal Protein Inhibitor Apabetalone Ameliorates Kidney Injury in Diabetes by Regulating Cholesterol Accumulation and Modulating the Gut Microbiota [ Kidney Int Rep, 2025, 10(2):522-534] PubMed: 39990894
BET inhibition revealed varying MYC dependency mechanisms independent of gene alterations in aggressive B-cell lymphomas [ Clin Epigenetics, 2024, 16(1):185] PubMed: 39702340
Targeting BRD3 eradicates nuclear TYRO3-induced colorectal cancer metastasis [ Sci Adv, 2023, 9(15):eade3422] PubMed: 37043564
Exploration de la réponse moléculaire à l'inhibition des protéines BET dans les lymphomes B réfractaires [ HAL OPEN SCIENCE, 2023, ] PubMed: None
Breaking boundaries: Pan BETi disrupt 3D chromatin structure, BD2-selective BETi are strictly epigenetic transcriptional regulators [ Biomed Pharmacother, 2022, 152:113230] PubMed: 35687908
Inhibition of BET Family Proteins Suppresses African Swine Fever Virus Infection [ Microbiol Spectr, 2022, 10(4):e0241921] PubMed: 35758684
Selective Extracellular Signal-Regulated Kinase 1/2 (ERK1/2) Inhibition by the SCH772984 Compound Attenuates In Vitro and In Vivo Inflammatory Responses and Prolongs Survival in Murine Sepsis Models [ Int J Mol Sci, 2021, 22(19)10204] PubMed: 34638546
ABCA1 is associated with the development of acquired chemotherapy resistance and predicts poor ovarian cancer outcome [ Cancer Drug Resist, 2021, 4(2):485-502] PubMed: 35582032
Deletion of Glutathione S-Transferase Omega 1 Activates Type I Interferon Genes and Downregulates Tissue Factor [ Cancer Res, 2020, canres.530.2020] PubMed: 32571799
Isoform-specific Involvement of Brpf1 in Expansion of Adult Hematopoietic Stem and Progenitor Cells [ J Mol Cell Biol, 2020, 11;12(5):359-371] PubMed: 31565729

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.