RSL3

Catalogusnr.S8155 Batch:S815504

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H21ClN2O5
Molecuulgewicht 440.88 CAS-nr. 1219810-16-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol 15 mg/mL (34.02 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving RSL3 ((1S,3R)-RSL3) is een ferroptosis-activator op een VDAC-onafhankelijke manier, met selectiviteit voor tumorcellen die oncogeen RAS dragen. RSL3 bindt, inactiveert GPX4 en medieert zo GPX4-gereguleerde ferroptosis.
Doelen
Gpx4
(In Calu-1 cells)
In vitro Ferroptosis-inducerende verbindingen inactiveren GPX4 door directe binding of door glutathion uit te putten. Na binding aan GPX4 inactiveert deze verbinding GPX4 om ROS-productie uit lipidperoxidatie te induceren. Het vermogen om synthetische letaliteit met oncogeen RAS te induceren is snel en vrij potent. Deze verbinding remt de groei van BJ-TERT/LT/ST/RASV12 en DRD-cellen tot 10 ng/ml en begon gevoelige cellen te doden al 8 uur na behandeling.
In Vivo Prostaglandine-endoperoxide synthase (PTGS) is het sleutelenzym in de prostaglandinebiosynthese. Er zijn twee isozymen van PTGS: een constitutieve PTGS1 en een induceerbare PTGS2. PTGS2, dat cyclooxygenase-2 (COX-2) codeert, wordt significant opgereguleerd na behandeling met RSL3 en deze verbinding bij muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    TERT/LT/ST/RASV12 cells 

  • Concentraties

    1 µg/ml

  • Incubatietijd

    16hrs

  • Methode

    TERT/LT/ST/RASV12 cells are seeded in 10 cm dishes and treated with 1 µM staurosporine, 10 µg/ml erastin, 20 µg/ml RSL5, and 1 µg/ml RSL3 for 16 hr. Both dying cells and live cells in each 10 cm dish are harvested and collected in the same 15 ml tubes by centrifuging cell suspension at 1000 rpm for 5 min.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    athymic nude mice(8 weeks)implanted with subcutaneous xenograft tumors derived from BJeLR cells

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    s.c. injection

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18355723/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26794443/

Klantproductvalidatie

<p>(D) Representative western blot and (E) densitometry showing protein levels of HO-1 in HO-1+/+ PTCs treated with RSL3 over time. Data shown represent the Mean ± SEM of three independent experiments performed each time in triplicate; * = p<0.05, ** = p<0.01 compared to lower concentration at each time point.</p>

, , Am J Physiol Renal Physiol, 2017, doi: 10.1152/ajprenal.00044.2017

Fluvastatin treatment of HT-1080 cells decreases GPX4 protein levels in a time- and concentration-dependent manner and synergized with co-treatment with the direct GPX4 inhibitor RSL3.

Gegevens van [ , , Nature, 2017, 547(7664):453-457 ]

HK2 cells with elevated PEBP1 are more sensitive to ferroptosis. Inset: ferrostatin-1-inhibitable cell death (means ± SD, *p < 0.05 versus pCMV6, **p < 0.05 versus pCMV6/RSL3, ***p < 0.05 versus pCMV6-PEBP1/RSL3, #p < 0.05 versus pCMV6/RSL3, n = 3/group). Inset: quantitation of ferroptosis as differences in LDH in ± FER-treated cells.

Gegevens van [ , , Cell, 2017, 171(3):628-641 ]

ATG3 is required for ferroptosis. ATG3KO MEFs, or ATG3KO cells reconstituted with ectopic ATG3 expression, were treated as indicated for 12 h. Cell death was determined by PI staining coupled with flow cytometry. ATG3 expression was confirmed by immunoblotting. erastin: 1 μM; RSL3: 1 μM.

Gegevens van [ , , Cell Res, 2016, 26(9):1021-32 ]

Sellecks RSL3 Is geciteerd door 491 Publicaties

The Role of Compartmentalized Metabolism in Cellular Metal Homeostasis [ Rockefeller University Digital Commons @ RU, 221, 670] PubMed: None
ANXA1 inhibits ferroptosis in HUVECs via negative regulation of ferritinophagy [ Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825] PubMed: 41241173
NINJ1 regulates plasma membrane fragility under mechanical strain [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5] PubMed: 40490006
Multiple oestradiol functions inhibit ferroptosis and acute kidney injury [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09389-x] PubMed: 40804518
Inhibition of heme biosynthesis triggers cuproptosis in acute myeloid leukemia [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01233-4] PubMed: 41265435
Endoplasmic reticulum-mitochondria contacts are prime hotspots of phospholipid peroxidation driving ferroptosis [ Nat Cell Biol, 2025, 27(6):902-917] PubMed: 40514428
Autophagy regulator ATG5 preserves cerebellar function by safeguarding its glycolytic activity [ Nat Metab, 2025, 7(2):297-320] PubMed: 39815080
BDH2-driven lysosome-to-mitochondria iron transfer shapes ferroptosis vulnerability of the melanoma cell states [ Nat Metab, 2025, 7(9):1851-1870] PubMed: 40957995
Single-atom Pt-doped ceria nanozymes mitigate myocardial ischemia reperfusion injury via cardiomyocyte-targeted uptake and suppression of reactive oxygen species [ Bioact Mater, 2025, 53:366-385] PubMed: 40727484
Regulation of enzymatic lipid peroxidation in osteoblasts protects against postmenopausal osteoporosis [ Nat Commun, 2025, 16(1):758] PubMed: 39824794

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.