RN486

Catalogusnr.S7080 Batch:S708001

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₃₅H₃₅FN₆O₃

Molecuulgewicht

606.69

CAS-nr.

1242156-23-5

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

62 mg/mL (102.19 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 30%PEG300 2 10%Tween80 3 55%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (8.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 100 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 550 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

RN486 is een krachtige en selectieve BTK-remmer met een IC50 van 4 nM.

Doelen

BTK

4 nM

In vitro

RN486 remt niet alleen potent en selectief het Btk-enzym, maar vertoont ook functionele activiteiten in op menselijke cellen gebaseerde assays in meerdere celtypes, waarbij Fcε-receptor-cross-linking-geïnduceerde degranulatie in mestcellen wordt geblokkeerd (IC50 = 2,9 nM), Fcγ-receptor-engagement-gemedieerde tumornecrosefactor α-productie in monocyten (IC50 = 7,0 nM), en B-cel-antigeenreceptor-geïnduceerde expressie van een activeringsmarker, CD69, in B-cellen in vol bloed (IC50 = 21,0 nM). Deze verbinding is in staat om de signalering van BCR te blokkeren, zoals aangetoond door een duidelijke remming van de fosforylering van zowel Btk als PLCγ2 in B-cellen. Het vertoont een selectief B-cel-inhiberend profiel in BioMAP Systems.

In Vivo

RN486 vertoont vergelijkbare functionele activiteiten in knaagdiermodellen, waarbij het effectief type I- en type III-overgevoeligheidsreacties voorkomt. Belangrijker nog, deze verbinding produceert robuuste ontstekingsremmende en botbeschermende effecten in muizen-CIA- en ratten-adjuvant-geïnduceerde artritis (AIA)-modellen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22228807/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.