Riociguat

Catalogusnr.S8135 Batch:S813503

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H19FN8O2

Molecuulgewicht 422.42 CAS-nr. 625115-55-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (198.85 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

4.250mg/ml (10.06mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.250mg/ml (0.59mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Riociguat is een orale, oplosbare guanylate cyclase (GC) stimulator, gebruikt bij de behandeling van pulmonale hypertensie.
Doelen
guanylate cyclase
In vitro BAY 63-2521 stimuleert de recombinante sGC concentratieafhankelijk van 0,1 tot 100 μM met een twee- tot 73-voudig effect via een NO-onafhankelijk maar heem-afhankelijk mechanisme. Riociguat remt de plaatjesfunctie in gewassen plaatjes maar niet in volbloed, en oefent geen directe effecten uit op de contractiliteit en relaxatie van hartmyocyten.
In Vivo Bij chronische behandeling van hypoxische muizen en MCT-geïnjecteerde ratten, keert Riociguat (10 mg/kg/d, p.o.) gedeeltelijk de pulmonale arteriële hypertensie, de rechterhart hypertrofie en de structurele remodellering van de longvasculatuur om.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Chronic hypoxic mice, and monocrotaline (MCT)-injected rats

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18550612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26282717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26407652/

Sellecks Riociguat Is geciteerd door 15 Publicaties

Assessing the role of endothelium-protective drugs: Functional and molecular insights into chronic thromboembolic pulmonary hypertension derived endothelial cells [ Biomed Pharmacother, 2025, 190:118425] PubMed: 40763482
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Activating NO-sGC crosstalk in the mouse vascular niche promotes vascular integrity and mitigates acute lung injury [ J Exp Med, 2023, 220(2)e20211422] PubMed: 36350314
Serum from Men with the Severe Form of COVID‐19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro Study [ Andrologia, 2023, 10.1155/2023/9059973] PubMed: None
Serum from Men with the Severe Form of COVID-19 Impairs the Nitric Oxide Signaling Pathway in Isolated Corpus Cavernosum from Mice: An In Vitro [ Andrologia, 2023, 13 pages] PubMed: None
TRP'ing on-a-chip: therapeutically targeting TRPC6 and advanced in vitro glomerular modelling [ Radbound Repository, 2023, 229 p] PubMed: none
Фармакологические эффекты нового стимулятора растворимой гуанилатциклазы при экспериментальной легочной артериальной гипертензии [ Fundamental medicine , 2023 , 22(1):14-22] PubMed: None
Optogenetic manipulation of cyclic guanosine monophosphate to probe phosphodiesterase activities in megakaryocytes [ Open Biol, 2022, 12(8):220058] PubMed: 35975649
Single-cell transcriptomic analysis reveals a hepatic stellate cell-activation roadmap and myofibroblast origin during liver fibrosis [ Hepatology, 2021, 10.1002/hep.31987] PubMed: 34089528
Repurposing Riociguat to Target a Novel Paracrine Nitric Oxide-TRPC6 Pathway to Prevent Podocyte Injury [ Int J Mol Sci, 2021, 22(22)12485] PubMed: 34830371

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.