RI-1

Catalogusnr.S8077 Batch:S807701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H11Cl3N2O3
Molecuulgewicht 361.61 CAS-nr. 415713-60-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (138.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.250mg/ml (3.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.250mg/ml (3.46mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving RI-1 (RAD51-remmer 1) is een RAD51-remmer met een IC50-bereik van 5 tot 30 μM.
Doelen
RAD51
<30 μM
In vitro RI-1 sensibiliseert cellen voor DNA-schade door HsRAD51 direct en specifiek te verstoren en het vermogen van RAD51 om filamenten te vormen op ssDNA te remmen. Bovendien genereert deze verbinding alleen single-agent toxiciteit in alle drie de kankercellijnen (HeLa, MCF-7 en U2OS) met LD50-waarden in het bereik van 20–40 µM. Het vermindert het opnieuw samenvoegen van γ-H2AX-foci in G2-fasecellen en resulteert in een hoger niveau van ongerepareerde DSB's 6 uur na bestraling.
Functies Een selectieve recombinante RAD51-eiwitremmer, ontdekt in 2012. Waardevol hulpmiddel voor mechanistische studies van DNA-herstel en potentieel voor gebruik bij vele kankers.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:[1]
  • DNA-bindingsassays

    Alle reacties worden uitgevoerd in zwarte, niet-bindende polystyreen 384-wells platen met reactievolumes van 30–100 μL. Gezuiverde DNA-strenguitwisselingseiwitten en chemische verbindingen worden 5 minuten bij kamertemperatuur voorgeïncubeerd; ze worden vervolgens verder geïncubeerd bij 37°C gedurende 30 min met 100 nM ssDNA-substraat, bestaande uit een 45-mer poly-dT getagd met Alexa 488 aan het 5’-uiteinde (gesynthetiseerd en gezuiverd door Integrated DNA Technologies). Reacties worden uitgevoerd in 20 mM HEPES pH 7.5, 10 mM MgCl2, 0.25 μM BSA, 2% glycerol, 30 mM NaCl, 4% DMSO en 2 mM ATP. Sommige omstandigheden omvatten DTT of TCEP (tris(2-carboxyethyl)fosfine) zoals aangegeven. DNA-binding wordt gemeten als een functie van fluorescentiepolarisatie (FP) met een Safire2-plaatlezer, met behulp van de volgende instellingen: excitatie 470±5nm, emissie 530±5nm, 10 metingen/putje, Z-hoogte en G-factor automatisch gekalibreerd vanuit controleputjes. Getoonde foutbalken vertegenwoordigen de standaardafwijking. Voor experimenten met een titratie van eiwitconcentraties worden gegevens aangepast aan een vergelijking die rekening houdt met de coöperatieve aard waarmee recombinase-eiwitten DNA binden. Voor experimenten met een titratie van deze verbinding worden eiwitconcentraties geselecteerd om een ~80% verzadiging van het FP-signaal te geven in afwezigheid van deze chemische stof.
Celassay:[1]
  • Cellijnen

    HeLa, MCF-7 and U2OS cells

  • Concentraties

    ~35 μM

  • Incubatietijd

    24 hours

  • Methode

    Cytotoxicity is determined by loss of colony-forming ability. Experiments are performed in triplicate. Crystal violet stained colonies are imaged with a CCD camera and counted using NIH Image software. Error bars denote standard error.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22573178/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23874869/
  • [4] Pereira M, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2011, 35(7), 1636-1644.

Klantproductvalidatie

Inhibition of Rad51 sensitizes PTEN-WT BT549 cells to olaparib. A. Immunofluorescence showed the foci of γH2AX in PTEN-WT BT549 cells treated with 5 μM olaparib (OLA), 5 μM RI-1, and their combination. B. The quantification of immunofluorescenct results. *p ≤ 0.05, ** p ≤ 0.01, ***p ≤ 0.001. C. MTT analysis of PTEN-WT BT549 treated with olaparib or olaparib in combining with RI-1. *p ≤ 0.05, **p ≤ 0.01, ***p ≤ 0.001. D. MTT analysis of PTEN-WT BT549 treated with IR-1 for 48 h.

Gegevens van [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 94:165-168 ]

Sellecks RI-1 Is geciteerd door 21 Publicaties

Combined MEK and PARP inhibition enhances radiation response in rectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284] PubMed: 40782795
Low-dose ionizing radiation-induced RET/PTC1 rearrangement via the non-homologous end joining pathway to drive thyroid cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e690] PubMed: 39135916
Amodiaquine ameliorates stress-induced premature cellular senescence via promoting SIRT1-mediated HR repair [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):434] PubMed: 39394181
Short-Term Starvation Weakens the Efficacy of Cell Cycle Specific Chemotherapy Drugs through G1 Arrest [ Int J Mol Sci, 2023, 24(3)2498] PubMed: 36768821
DNA‑PKcs phosphorylation specific inhibitor, NU7441, enhances the radiosensitivity of clinically relevant radioresistant oral squamous cell carcinoma cells [ Biomed Rep, 2023, 18(4):28] PubMed: 36926187
U2AF1 mutation connects DNA damage to the alternative splicing of RAD51 in lung adenocarcinomas [ Clin Exp Pharmacol Physiol, 2022, 10.1111/1440-1681.13646] PubMed: 35434831
CRIP1 cooperates with BRCA2 to drive the nuclear enrichment of RAD51 and to facilitate homologous repair upon DNA damage induced by chemotherapy [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01932-0] PubMed: 34262130
A non-genetic, cell cycle-dependent mechanism of platinum resistance in lung adenocarcinoma [ Elife, 2021, 10e65234] PubMed: 33983115
The Valproate Mediates Radio-Bidirectional Regulation Through RFWD3-Dependent Ubiquitination on Rad51 [ Front Oncol, 2021, 11:646256] PubMed: 33842359
Upregulation of FoxO6 in nucleus pulposus cells promotes DNA damage repair via activation of RAD51 [ Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2021, 25(17):5392-5401] PubMed: 34533813

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.