In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
RG7112 (RO5045337) is een oraal biologisch beschikbare en selectieve p53-MDM2-remmer met een HTRF IC50 van 18 nM.
Doelen
MDM2 (Cell-free assay)
p53-MDM2 interaction (Cell-free assay)
11 nM(Kd)
18 nM
In vitro
RG7112 is een potent en selectief lid van de nutlin-familie van MDM2-antagonisten die momenteel in fase I klinische studies zijn. RG7112 bindt MDM2 met hoge affiniteit (KD van 10,7 nM), waardoor de interacties met p53 in vitro worden geblokkeerd. Een kristalstructuur van het RG7112-MDM2-complex toont aan dat het kleine molecuul zich bindt in de p53-zak van MDM2, waarbij de interacties van kritieke p53-aminozuurresiduen worden nagebootst. Behandeling van kankercellen die wild-type p53 tot expressie brengen met RG7112 activeert de p53-route, wat leidt tot celcyclusarrest en apoptosis. RG7112 vertoont potente antitumoractiviteit tegen een panel van solide tumorcellijnen. De apoptotische activiteit varieert echter sterk, met de beste respons waargenomen in osteosarcoomcellen met MDM2-genamplificatie.
In Vivo
RG7112 activeert de p53-route en induceert apoptosis in tumorcellen in vivo. Orale toediening van RG7112 aan muizen met humane xenograften in niet-toxische concentraties veroorzaakte dosisafhankelijke veranderingen in proliferatie-/apoptose-biomarkers, evenals tumorinhibitie en -regressie. Met name is RG7112 zeer synergetisch met androgeendeprivatie in LNCaP-xenografttumoren.
Senolytic Combination Treatment Is More Potent Than Single Drugs in Reducing Inflammatory and Senescence Burden in Cells from Painful Degenerating IVDs
[ Biomolecules, 2023, 13(8)1257]
Multi-omics analysis reveals the mechanisms of action and therapeutic regimens of traditional Chinese medicine, Bufei Jianpi granules: Implication for COPD drug discovery
[ Phytomedicine, 2022, 98:153963]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
