In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Revaprazan Hydrochloride (YH1885) is een nieuwe omkeerbare proton pump remmer met langdurige zuuronderdrukkende effecten. Deze verbinding remt reversibel H(+)/K(+)-ATPase via binding aan de K+-bindingsplaats van de pomp.
Doelen
Proton pump
H(+)/K(+)-ATPase
In vitro
Revaprazan Hydrochloride remt reversibel H+/K+-ATPase via binding aan de K+-bindingsplaats van de pomp. Deze omkeerbaarheid leidt tot minder bijwerkingen. Deze verbinding kan de H.pylori-geïnduceerde COX-2 expressie remmen door de fosforylering van IκB-α en Akt-signalering in AGS-cellen te blokkeren. Het kan aanzienlijke ontstekingsremmende effecten hebben op H.pylori-infectie buiten zuuronderdrukking.
In Vivo
Farmacokinetische studies van revaprazan hydrochloride bij ratten en honden toonden aan dat het medicijn een lage orale biologische beschikbaarheid had, wat werd gespeculeerd te wijten te zijn aan het first-pass-effect en de slechte wateroplosbaarheid van deze verbinding.
AGS cells, human gastric adenocarcinoma epithelial cell
Concentraties
5, 20, 50 μM
Incubatietijd
2 h
Methode
AGS cells pretreated for 2 h with vehicle or this compound (5, 20, 50 μM, respectively) were incubated in the presence of H. pylori for 24 h for determination of protein levels of COX-2 and Akt. To check the LPS-stimulated expression of COX2 and IκBα, AGS cells were treated H.pylori after 2 h revaprazan pretreatment. Medium was washed out twice with ice-cold PBS before harvesting the cell lysates. The nuclei and cytosolic proteins were separated from the pellets. AGS cells were lysed in RIPA lysis buffer for 15 min at 0℃ followed by centrifugation at 13,000×g for 15 min. The protein concentration of the supernatant was measured by using the BCA reagents.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
