(R)-Nepicastat HCl

Catalogusnr.S4926 Batch:S492601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C14H15F2N3S.HCl
Molecuulgewicht 331.81 CAS-nr. 195881-94-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 30.000mg/ml (90.41mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving (R)-Nepicastat HCl (RS-25560-198), het R-enantiomeer van Nepicastat HCl, is een krachtige en selectieve inhibitor met IC50 van 25,1 nM en 18,3 nM voor respectievelijk rund- en menselijke dopamine-β-hydroxylase, met een verwaarloosbare affiniteit voor twaalf andere enzymen en dertien neurotransmitterreceptoren.
Doelen
Human dopamine-beta-hydroxylase Bovine dopamine-beta-hydroxylase
18.3 nM 25.1 nM
In vitro (R)-Nepicastat produceert een concentratie-afhankelijke remming van de activiteit van rund- en menselijke dopamine-β-hydroxylase in vitro.
In Vivo (R)-Nepicastat (30 mg/kg, p.o.) vermindert het noradrenalinegehalte, het dopaminegehalte en de dopamine/noradrenaline-verhouding in de mesenteriale slagader en de linkerhartkamer van spontaan hypertensieve ratten (SHR's).

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:[1]
  • Dierlijke modellen

    Animal Models Spontaneously hypertensive rats (SHRs).

  • Doseringen

    ~30 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9283721/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.