Proxalutamide (GT0918)

Catalogusnr.S9898 Batch:S989801

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S

Molecuulgewicht

517.50

CAS-nr.

1398046-21-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (193.23 mM)

Ethanol

25 mg/mL (48.3 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.830mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Proxalutamide (GT0918), een tweede-generatie androgen receptor-antagonist, bindt aan het ligandbindende domein van AR met een IC50 van 32 nM in de AR-competitieve bindingsassays.

Doelen

Androgen Receptor
(in the AR competive binding assay)

32 nM

In vitro

Proxalutamide (GT0918), een nieuwe 2e generatie AR-antagonist, bindt aan het ligandbindende domein van AR, met een IC50 van 32 nM in de AR-competitieve bindingsassays. Het kan de transcriptionele activiteit van AR blokkeren, de AR-proteïneniveaus verminderen en de PCa-groei in vitro duidelijk remmen.

In Vivo

Ongeacht of het intragastrisch of intraveneus wordt toegediend, is de eliminatiehalfwaardetijd van Proxalutamide (GT0918) bij ratten ongeveer 2 uur. De maximale plasmaconcentratie van deze verbinding kan 2 μg/mL of hoger bereiken, en de orale absolute biologische beschikbaarheid is ongeveer 80%.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen LNCaP cells Concentraties 0.32, 0.16, 0.8, 4, 20 mM Incubatietijd 7 days Methode LNCaP cells are seeded at a density of 2×10³ cells/ well in 96-well plates and incubated overnight for attachment. After treatment with Proxalutamide (GT0918) (0.32, 0.16, 0.8, 4 and 20 mM) for 7 d, 20 ml of MTT solution (5 mg/ml) is added and incubated for 4 h at 37 C, and the medium is removed. Then 150 ml of dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well to dissolve formazan crystals by constant shaking for 10 min. The plates are read at 540 nm on a microplate reader and a doseeresponse curve is used to assess IC50.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen Sprague–Dawley rats Doseringen 20 mg/kg Toediening o.g., i.v.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
LNCaP cells
Concentraties
0.32, 0.16, 0.8, 4, 20 mM
Incubatietijd
7 days
Methode
LNCaP cells are seeded at a density of 2×10³ cells/ well in 96-well plates and incubated overnight for attachment. After treatment with Proxalutamide (GT0918) (0.32, 0.16, 0.8, 4 and 20 mM) for 7 d, 20 ml of MTT solution (5 mg/ml) is added and incubated for 4 h at 37 C, and the medium is removed. Then 150 ml of dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well to dissolve formazan crystals by constant shaking for 10 min. The plates are read at 540 nm on a microplate reader and a doseeresponse curve is used to assess IC50.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
Sprague–Dawley rats
Doseringen
20 mg/kg
Toediening
o.g., i.v.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32460179/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33169448/

Sellecks Proxalutamide (GT0918) Is geciteerd door 1 Publicatie

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822]	PubMed: 38923860

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822]

PubMed: 38923860

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.