PP1

Catalogusnr.S7060 Batch:S706002

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C16H19N5
Molecuulgewicht 281.36 CAS-nr. 172889-26-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 4 mg/mL (14.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PP1 (AGL 1872, EI 275) is een krachtige en selectieve Src-remmer voor Lck/Fyn met IC50 van 5 nM/ 6 nM.
Doelen
LCK
(Cell-free assay)		 Fyn
(Cell-free assay)		 Kit
(Cell-free assay)		 EGFR
(Cell-free assay)
5 nM 6 nM ~75 nM 250 nM
In vitro PP1 is een nanomolaire remmer van Lck en FynT, remt anti-CD3-geïnduceerde proteïne-tyrosinekinase-activiteit in T-cellen (IC50, 0,5 μM), toont selectiviteit voor Lck en FynT boven ZAP-70, en remt bij voorkeur T-celreceptor-afhankelijke anti-CD3-geïnduceerde T-celproliferatie (IC50, 0,5 μM) boven niet-T-celreceptor-afhankelijke door forbol 12-myristaat 13-acetaat/interleukine-2 (IL-2) geïnduceerde T-celproliferatie. Deze verbinding (1 μM) remt selectief de inductie van het IL-2-gen, maar niet de genen voor granulocyt-macrofaag koloniestimulerende factor of IL-2-receptor. Het remt ook Src (IC50, 170 nM) en Hck (IC50, 20 nM). Deze chemische stof is 50-100 keer minder actief in de remming van A-431 epidermale groeifactorreceptor-autofosforylatie (IC50, 0,25 μM). Deze remmer remt ook Kit- en Bcr-Abl-tyrosinekinasen met een IC50 van respectievelijk ~75 nM en 1 μM. Het annuleert volledig de proliferatie van M07e-cellen als reactie op SCF met een IC50 van 0,5-1 μM. Deze verbinding (1 μM) remt SCF-geïnduceerde c-Kit-autofosforylatie in intacte cellen en blokkeert de activering van mitogeen-geactiveerd proteïnekinase en Akt. Het remt de activiteit van mutante constitutief actieve vormen van c-Kit (D814V en D814Y) die worden gevonden bij mestcelaandoeningen, en triggert apoptose in de rat basofiele leukemiecellijn RBL-2H3 die mutant c-Kit tot expressie brengt. Deze chemische stof vermindert de constitutieve activering van signaaltransducer en activatoren van transcriptie 5 en mitogeen-geactiveerd proteïnekinase en triggert apoptose in FDCP1-cellen die Bcr-Abl tot expressie brengen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475982/

Klantproductvalidatie

Three days postinfection, the permeability of ANDV- and mock-infected endothelial cell monolayers was determined as described for inhibitors at indicated times in the presence or absence of the kinase inhibitor PP1. The percent change in FITC-dextran over controls is presented as a measure of EC monolayer permeability. Data are derived from two independent experiments performed in triplicate with comparable results.

Gegevens van [ J Virol , 2011 , 85(5), 2296-303 ]

PP1 attenuated DAVLBH-induced lysosomal degradation of internalized VE-cadherin. HUVECs pretreated with or without PP1 were treated with or without DAVLBH for 4 h. Quantification of BV9/LAMP colocalization is shown (n = 3). The data are presented as mean ± SEM. ***P < 0.001 compared with the control group; #P < 0.05 and ###P < 0.001 compared with the DAVLBH group (one-way ANOVA with Tukey

Gegevens van [ , , Theranostics, 2018, 8(2):384-398 ]

(a) Western blot shows that UUO dramatically induces Src activation in day 7 UUO kidney, which is effectively blocked in mice treated with Src inhibitor PP1 (2 mg/kg per day, i.p.).

Gegevens van [ , , Kidney Int, 2018, 93(1):173-187 ]

The expression of epithelial and mesenchymal markers FYN-depleted MDA-MB-231 (D) cells by western blotting. (E) Immunofluorescence analysis of vimentin and E-cadherin expression and the morphology and distribution of F-actin in FYN-transfected MCF10A and FYN-depleted MDA-MB-231 cells.

Gegevens van [ , , Oncol Rep, 2016, 36(2):1000-6 ]

Sellecks PP1 Is geciteerd door 27 Publicaties

SRC kinase drives multidrug resistance induced by KRAS-G12C inhibition [ Sci Adv, 2024, 10(50):eadq4274] PubMed: 39661665
Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 14(1):4269] PubMed: 37460554
Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20] PubMed: 37460554
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89] PubMed: 36747238
Casein kinase 1 controls the shuttling of epidermal growth factor receptor and estrogen receptor in endometrial carcinoma induced by breast cancer hormonal therapy: Relevance of GPER1/Src [ Cell Signal, 2023, 108:110733] PubMed: 37257767
Brain-Derived Neurotrophic Factor regulates LYN kinase mediated Myosin Light Chain Kinase activation to modulate non-muscle myosin II activity in hippocampal neurons [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X] PubMed: 35598826
Peroxisomal-derived ether phospholipids link nucleotides to respirasome assembly [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00772-z] PubMed: 33723432
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988] PubMed: 34721399
Secreted Pyruvate Kinase M2 Promotes Lung Cancer Metastasis through Activating the Integrin Beta1/FAK Signaling Pathway. [ Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797] PubMed: 32049010
CXCR7 promotes melanoma tumorigenesis via Src kinase signaling. [ Cell Death Dis, 2019, 10(3):191] PubMed: 30804329

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.