PKC-theta inhibitor

Catalogusnr.S6577 Batch:S657702

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H25F3N6O3
Molecuulgewicht 454.45 CAS-nr. 736048-65-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.0 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PKC-theta inhibitor (verbinding 20) remt PKC-θ met een IC50 van 18 nM.
Doelen
PKCθ
18 nM
In vitro

PKC-theta inhibitor (verbinding 20) remt PKC-θ.
In Vivo

Verbinding 20 is een krachtige inhibitor van Protein Kinase C θ (PKC-θ). Het verbetert de spierprestaties in het mdx-muismodel van Duchenne spierdystrofie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    MN9D cells

  • Concentraties

    5 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    PKCθ inhibitor was dissolved in DMSO at 5 mM and diluted to the working concentration (5 μM) and cells were incubated with PKCθ inhibitor was 24 h.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 mice

  • Doseringen

    10 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17055721/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34332078/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28089792/

Sellecks PKC-theta inhibitor Is geciteerd door 7 Publicaties

Immediate early splicing controls translation in activated T-cells and is mediated by hnRNPC2 phosphorylation [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00374-8] PubMed: 39948410
Regulation of Rho guanine nucleotide exchange factor 3 by phosphorylation in the PH domain [ iScience, 2025, 28(6):112753] PubMed: 40546952
Hyperprogression of cutaneous T cell lymphoma after anti-PD-1 treatment [ JCI Insight, 2023, 8(4)e164793] PubMed: 36649072
Black Ginseng Extract Exerts Potentially Anti-Asthmatic Activity by Inhibiting the Protein Kinase Cθ-Mediated IL-4/STAT6 Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)11970] PubMed: 37569348
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
4,4'-Dimethoxychalcone regulates redox homeostasis by targeting riboflavin metabolism in Parkinson's disease therapy [ Free Radic Biol Med, 2021, 174:40-56] PubMed: 34332078
The MAP4K4-STRIPAK complex promotes growth and tissue invasion in medulloblastoma [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.05.07.442906] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.