PJ34 HCl

Catalogusnr.S7300 Batch:S730003

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C17H17N3O2.HCl
Molecuulgewicht 331.8 CAS-nr. 344458-15-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (198.91 mM)
Water 66 mg/mL (198.91 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PJ34 HCl is het hydrochloridezout van PJ34, een PARP-remmer met een EC50 van 20 nM en is even krachtig als PARP1/2.
Doelen
PARP
(Cell-free assay)
20 nM(EC50)
In vitro

PJ34 is een potente, fenantridinon PARS-remmer, die ongeveer 10.000 keer potenter is dan de prototypische PARS-remmer 3-aminobenzamide. PJ34 remde door peroxynitriet geïnduceerde celnecrose met een EC50 van 20 nM. PJ34 biedt cardioprotectie door de omvang van het myocardinfarct te verminderen en het post-ischemische regionale en globale functionele herstel te verbeteren.

In Vivo

PJ34 onderdrukt de ontwikkeling van klinische tekenen van EAE bij MBP-geïmmuniseerde PLSJL-muizen. PJ34 oefende therapeutische effecten uit bij het begin van EAE die geassocieerd zijn met verminderde CNS-ontsteking en het behoud van neurovasculaire integriteit. PJ34 remt gedeeltelijk de expressie van TNF-α en ICAM-1 in de ruggenmergweefsels van MBP-geïmmuniseerde muizen. PJ34 biedt significante, dosisafhankelijke, ontstekingsremmende effecten in een verscheidenheid aan lokale ontstekingsmodellen. PJ34 onderdrukt dosisafhankelijk de neutrofiele infiltratie en de productie van stikstofmonoxide (maar niet KC en IL-1β) bij peritonitis. In een model van systemische endotoxemie vermindert PJ34-voorbehandeling significant de plasmaniveaus van TNF-α, IL-1β en nitriet/nitraat (afbraakproducten van stikstofmonoxide) productie. 
Functies In water oplosbare PARP1/2-remmer met >10.000 keer hogere potentie dan 3-aminobenzamide (prototypische PARP-remmer). Potentiële toepassingen bij hart- en vaatziekten (beroerte, cerebrale ischemie en myocardiale ischemie).

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Female PLSJL mice

  • Doseringen

    10 mg/kg b.wt. twice daily

  • Toediening

    orally

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

Klantproductvalidatie

LN229 GBM cells were treated with PJ34 (20 µM), TRAIL (200 ng/ml) or the combination of both and analyzed for the expression of DR5, caspase-9 (CP9) and cleaved caspase-3 (cCP3). The vertical line on the immunoblot indicates that the first and second samples were noncontiguous, but run on the same gel simultaneously with the other samples.

Gegevens van [ , , PLoS One, 2014, doi:10.1371/journal.pone.0114583 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of IL-1ß, IL-6 and TNF-α at 24h after SAH.(A) Representative Western blots showing levels of IL-1ß, IL-6 and TNF-α. (B)-(D) The relative band densities of IL-1ß,IL-6 and TNF-α. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

Gegevens van [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of MMP-9, occludin and claudin-5 at 24 h after SAH. (A) Representative Western blots showing levels of MMP-9, occludin and claudin-5. (B)-(D) The relative band densities of MMP-9, occludin and claudin-5. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

Gegevens van [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8. ]

Sellecks PJ34 HCl Is geciteerd door 45 Publicaties

Nuclear poly(A)-binding protein and nucleolin utilize their RNA recognition motifs to read PAR chains [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090] PubMed: 41182901
STING directly interacts with PAR to promote apoptosis upon acute ionizing radiation-mediated DNA damage [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z] PubMed: 39939798
Aberrant copper metabolism and hepatic inflammation cause neurological manifestations in a mouse model of Wilson's disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235] PubMed: 39334421
Targetable lesions and proteomes predict therapy sensitivity through disease evolution in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):7161] PubMed: 37989729
Regulation of Rad52-dependent replication fork recovery through serine ADP-ribosylation of PolD3 [ Nat Commun, 2023, 14(1):4310] PubMed: 37463936
PARP inhibitor shuts down the global translation of thyroid cancer through promoting Pol II binding to DIMT1 pause [ Int J Biol Sci, 2023, 19(12):3970-3986] PubMed: 37564214
Nuclear DJ-1 Regulates DNA Damage Repair via the Regulation of PARP1 Activity [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8651] PubMed: 37239999
PARP14 is a novel target in STAT6 mutant follicular lymphoma [ Leukemia, 2022, 36(9):2281-2292] PubMed: 35851155
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Parthanatos participates in glutamate-mediated HT22 cell injury and hippocampal neuronal death in kainic acid-induced status epilepticus rats [ CNS Neurosci Ther, 2022, 28(12):2032-2043] PubMed: 35909335

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.