Pitavastatin (NK-104) Calcium

Catalogusnr.S1759 Batch:S175908

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₅₀H₄₆CaF₂N₂O₈

Molecuulgewicht

880.98

CAS-nr.

147526-32-7

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (113.5 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (5.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Pitavastatin calcium, een nieuw lid van de medicatieklasse van statines, is een calciumzoutformulering van pitavastatine dat een zeer effectieve HMG-CoA reductase-remmer is. Pitavastatin Calcium vermindert AGEs-geïnduceerde mitophagy via remming van ROS-generatie. Pitavastatin Calcium induceert autophagy en apoptosis.

Doelen

cholesterol esters

HMG-CoA reductase

In vitro

Pitavastatin vermindert significant zowel intracellulaire niveaus als de synthese van cholesterolesters. Pitavastatin blijkt in vitro de expressie van LDL-receptoren te verbeteren, evenals de hoeveelheid LDL-binding aan de LDL-receptor. Pitavastatin vertoont ook een krachtigere inductie van LDL-receptor mRNA-expressie vergeleken met simvastatine en atorvastatine. Pitavastatin heeft vele pleiotrope effecten in vitro en in vivo, waaronder het tegengaan van de progressie van atherosclerose via remming van thromboxaan-synthese, remming van migratie/proliferatie van vasculaire gladde spiercellen geïnduceerd door angiotensine II, en stabilisatie van atherosclerotische plaque. Pitavastatin is in staat om PPARα te activeren en HDL apoA-I te induceren door remming van de Rho-signaleringsroute. Pitavastatin (1 μM) behandeling gedurende 48 uur kan de expressie van botmorfogenetisch eiwit-2 BMP-2 (2,5-voudig) en osteocalcine (10-voudig) verbeteren door remming van Rho-geassocieerd kinase in menselijke osteoblasten. Pitavastatin remt de groei en kolonieformatie van leverkanker Huh-7-cellen en SMMC7721-cellen. Het induceert arrest van leverkankercellen in de G1-fase. Een verhoogd aandeel sub-G1-cellen wordt waargenomen na pitavastatin behandeling. Pitavastatin bevordert caspase-9-splitsing en caspase-3-splitsing in leverkankercellen. Pitavastatin kan NF-κB en anti-inflammatie reguleren in hepatocellulaire carcinoomcellen. Pitavastatin kan autofage celdood induceren in glioomcellen en de gevoeligheid van cellen voor radiotherapie bevorderen. Het kan ook celproliferatie remmen en celapoptose induceren in cholangiocarcinoomcellen.

In Vivo

Pitavastatin vermindert de tumorgroei en verbeterde de overleving van tumor-dragende muizen. Pitavastatin oefent een beschermend effect uit op gedilateerde cardiomyopathie, mogelijk door het neerwaarts reguleren van het circulerende en lokale RAS, gevolgd door remming van PKCb2-fosforylering, en dientengevolge het bevorderen van de fosforylering van PLB, evenals de activiteit en de expressie van SERCA2a en RyR2, waardoor de hartfunctie behouden blijft bij de ontwikkeling van DCM.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[5]}	Cellijnen Huh-7 and SMMC7721 Concentraties 5 μM Incubatietijd 1, 2, 4, 6 days Methode The Huh-7 cells and SMMC7721 cells are split into 96-well dishes at 5,000 cells/well and treated with the indicated dosage of pitavastatin for 48 hours or 5 µM pitavastatin for 1, 2, 4, 6 days respectively. The cells are incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide and formed formazan in the liver cells. Formazan is dissolved in DMSO, and the absorbance is measured at the wavelength of 570 nm. The cells treated with DMSO are used as a control group. The relative cell number of each group is calculated as pitavastatin-treated group/cell number in the DMSO-treated group.
Dierstudie:^{^[6]}	Dierlijke modellen C57BL/6 mice Doseringen 1 or 3 mg/kg/d Toediening oral

Celassay:^{^[5]}

Cellijnen
Huh-7 and SMMC7721
Concentraties
5 μM
Incubatietijd
1, 2, 4, 6 days
Methode
The Huh-7 cells and SMMC7721 cells are split into 96-well dishes at 5,000 cells/well and treated with the indicated dosage of pitavastatin for 48 hours or 5 µM pitavastatin for 1, 2, 4, 6 days respectively. The cells are incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide and formed formazan in the liver cells. Formazan is dissolved in DMSO, and the absorbance is measured at the wavelength of 570 nm. The cells treated with DMSO are used as a control group. The relative cell number of each group is calculated as pitavastatin-treated group/cell number in the DMSO-treated group.

Dierstudie:^{^[6]}

Dierlijke modellen
C57BL/6 mice
Doseringen
1 or 3 mg/kg/d
Toediening
oral

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20699675/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11390424/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11554731/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481202/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27621652/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24670355/

Uitklappen

Klantproductvalidatie

: Gegevens van [ , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

: Gegevens van [ , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

: Gegevens van [ , , PLoS One, 2017, 12(5):e0178278 ]

Sellecks Pitavastatin (NK-104) Calcium Is geciteerd door 28 Publicaties

The mevalonate pathway couples lipid metabolism to amino acid synthesis via ubiquinone-dependent redox control [ bioRxiv, 2025, 2025.08.10.669191]	PubMed: 40832310
Statin prevents cancer development in chronic inflammation by blocking interleukin 33 expression [ Nat Commun, 2024, 15(1):4099]	PubMed: 38816352
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805]	PubMed: 39581704
CRACD loss induces neuroendocrine cell plasticity of lung adenocarcinoma [ Cell Rep, 2024, 43(6):114286]	PubMed: 38796854
Gene regulatory network topology governs resistance and treatment escape in glioma stem-like cells [ Sci Adv, 2024, 10(23):eadj7706]	PubMed: 38848360
Gene regulatory network topology governs resistance and treatment escape in glioma stem-like cells [ bioRxiv, 2024, 2024.02.02.578510]	PubMed: 38370784
Cholesterol biosynthesis inhibition synergizes with AKT inhibitors in triple-negative breast cancer [ bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.16.575899]	PubMed: none
Epigenetic suppression of PGC1α (PPARGC1A) causes collateral sensitivity to HMGCR-inhibitors within BRAF-treatment resistant melanomas [ Nat Commun, 2023, 14(1):3251]	PubMed: 37277330
Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261]	PubMed: 37057874
Phenotypic screening platform identifies statins as enhancers of immune cell-induced cancer cell death [ BMC Cancer, 2023, 23(1):164]	PubMed: 36803614

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.