Pioglitazone HCl

Catalogusnr.S2046 Batch:S204602

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H20N2O3S.HCl
Molecuulgewicht 392.9 CAS-nr. 112529-15-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 78 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.18 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Pioglitazone HCl (AD-4833, U-72107E) is een remmer van cytochrome P450 (CYP)2C8- en CYP3A4-enzymen. Deze verbinding remt CYP2C8, CYP3A4 en CYP2C9 met Ki-waarden van respectievelijk 1,7 μM, 11,8 μM en 32,1 μM. Het is ook een selectieve peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPAR l r )-agonist met EC50-waarden van respectievelijk 0,93 μM en 0,99 μM voor humaan PPAR l r en muis PPAR l r . Dit chemische middel remt mitochondriale ijzeropname, lipideperoxidatie en daaropvolgende ferroptosis.
Doelen
Ferroptosis hPPARγ
(Cell-free assay)		 rPPARγ
(Cell-free assay)		 CYP2C8
(Cell-free assay)		 CYP3A4
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
0.93 μM(EC50) 0.99 μM(EC50) 1.7 μM(Ki) 11.8 μM(Ki)
In vitro

Pioglitazone HCl remt LPS-ge l r duceerde iNOS-expressie en NO-generatie, en remming van iNOS is voldoende om dopaminerge neuronen te beschermen tegen LPS-letsel. Deze verbinding beschermt dopaminerge neuronen tegen LPS-letsel, althans via remming van iNOS-expressie en NO-generatie, wat mogelijk wordt gemedieerd via remming van p38 MAPK-activiteit. Het remt LPS-ge l r duceerde fosforylering van p38 MAPK.

In Vivo

Oraal toegediende Pioglitazone HCl (0,3-3 mg/kg/d gedurende 7 dagen) vermindert dosisafhankelijk hyperglycemie, hyperlipidemie en hyperinsulinemie bij mannelijke vette ratten. Deze verbinding verbetert de glucosetolerantie en verhoogt de glycemische respons op exogeen insuline en de klaring van plasma-triglyceriden bij ratten. Met deze verbinding behandelde transgene muizen vertonen verbeterde spierkracht en lichaamsgewicht, een vertraagd begin van de ziekte en overleven significant langer dan onbehandelde SOD1-G93A-muizen. Dit chemische middel vermindert significant hyperglycemie, hyperlipidemie, hyperinsulinemie en glucose-intolerantie, gekenmerkt als insulineresistente toestanden bij deze ratten en muizen. Het versterkt de insuline-gemedieerde glucose-Metabolism in het diafragma en vetweefsels van gele KK-muizen en verbetert de glycemische respons op exogeen insuline bij Zucker vette ratten. Dit middel resulteert in een vermindering van het aantal geactiveerde microglia en reactieve astrocyten in de hippocampus en cortex van APPV717I transgene muizen. Het vermindert bèta-secretase-1 (BACE1) mRNA- en eiwitniveaus in APPV717I transgene muizen.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18205920/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2189419/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16120782/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2334455/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8767349/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14982965/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12642470/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27510639/

Klantproductvalidatie

<p>Primary hepatocytes were treated with or without 20μM Wy14643/Pioglitazone/Rosiglitazone for 24h followed by stimulation with or without 1μg/ml recombinant human FGF21 for 15min. FGF21 signaling was analyzed by phosphorylation of ERK1/2 and FRS2 examination.</p>

, , Mol Nutr Food Res, 2017, 61(9)

Accumulated 7-day BrdU labeling in representative sections of pancreatic islets from mice fed (A) normal chow, (B) HFD, (C) HFD+clodronate, and (D) HFD+pioglitazone. β-Cells were immunostained with anti-insulin Ab (green) and for replication with anti-BrdU Ab (red). Nuclei were stained in blue. Scale bar, 100 μm. The percentage of BrdU-positive β-cells was calculated. Values are means±SE with 5 pancreas samples in each experimental group analyzed and are shown in E. *P<0.05 where significant difference was detected between the HFD mice and other treatment groups. No significant differencewas detected between the results of other groups.

Gegevens van [ , , Endocrinology and Metabolism, 2016, 311(4): E763-E771. ]

Sellecks Pioglitazone HCl Is geciteerd door 11 Publicaties

Mitochondrial GCN5L1 acts as a novel regulator for iron homeostasis to promote sorafenib sensitivity in hepatocellular carcinoma [ J Transl Med, 2024, 22(1):593] PubMed: 38918793
Artificial intelligence-rationalized balanced PPARα/γ dual agonism resets dysregulated macrophage processes in inflammatory bowel disease [ Commun Biol, 2022, 5(1):231] PubMed: 35288651
Adipose Rheb deficiency promotes miR-182-5p expression via the cAMP/PPARγ signaling pathway [ J Genet Genomics, 2022, S1673-8527(22)00133-3] PubMed: 35550871
FGF21 attenuates pulmonary arterial hypertension via downregulation of miR-130, which targets PPARγ [ J Cell Mol Med, 2022, 10.1111/jcmm.17154] PubMed: 34989130
The downregulation of miR-129-5p relieves the inflammatory response in acute respiratory distress syndrome by regulating PPARγ-mediated autophagy [ Ann Transl Med, 2022, 10(6):345] PubMed: 35433953
Rubicon promotes the M2 polarization of Kupffer cells via LC3-associated phagocytosis-mediated clearance to improve liver transplantation [ Cell Immunol, 2022, 378:104556] PubMed: 35700602
Exosomes derived from pioglitazone-pretreated MSCs accelerate diabetic wound healing through enhancing angiogenesis [ J Nanobiotechnology, 2021, 19(1):150] PubMed: 34020670
The Function of PPARγ/AMPK/SIRT-1 Pathway in Inflammatory Response of Human Articular Chondrocytes Stimulated by Advanced Glycation End Products. [ Biol Pharm Bull, 2019, 42(8):1303-1309] PubMed: 31366866
Activation of PPARγ pathway enhances cellular anti-oxidant capacity to protect long-term cultured primary rat neural cells from apoptosis [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2019, 39(1):23-29] PubMed: 30692062
N-3 polyunsaturated fatty acids increase hepatic fibroblast growth factor 21 sensitivity via a PPAR-γ-β-klotho pathway. [Yang W, et al. Mol Nutr Food Res, 2017, 10.1002/mnfr.201601075] PubMed: 28371258

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.