PIK-III

Catalogusnr.S7683 Batch:S768301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₇H₁₇N₇

Molecuulgewicht

319.36

CAS-nr.

1383716-40-2

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (197.26 mM)

Ethanol

63 mg/mL (197.26 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	3.150mg/ml (9.86mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.390mg/ml (1.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

PIK-III (VPS34-IN2), een selectieve remmer van de enzymatische activiteit van VPS34, remt autophagy en de novo lipidatie van LC3 en leidt tot de stabilisatie van autophagy-substraten. De IC50-waarden voor VPS34 en PI(3)Kδ zijn respectievelijk 0,018 μM en 1,2 μM.

Doelen

Vps34 (Cell-free assay)	PI3Kδ (Cell-free assay)
0.018μM	1.2μM

In vitro

De enzymatische functie van VPS34 is essentieel voor LC3-lipidering in zoogdiercellen en PIK-III is een robuuste remmer van autophagy en LC3-lipidering in zoogdiercellen. In H4-cellen remt deze verbinding de vorming van autolysosomen en verhoogt het het cytosolische signaal van LC3 onder basale omstandigheden en wanneer autophagy wordt geïnduceerd met de mTOR-remmer AZD8055. In een CCCP-geïnduceerd mitofagiemodel remt het de klaring van mitochondriën. Deze chemische behandeling leidt tot een toename van de LC3-I-niveaus in H4- en PSN1-cellen. In Panc10.05-cellen verhoogt deze remmer de LC3-II-niveaus parallel met LC3-I, wat duidt op een celtype-specifieke respons.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen H4 cells/ HeLa cells Concentraties 2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells Incubatietijd overnight for H4 cells/12h for Hela cells Methode To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy，LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry–GFP–LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP–Parkin are treated with this compound for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
H4 cells/ HeLa cells
Concentraties
2.5μM in H4 cells/5μM in Hela cells
Incubatietijd
overnight for H4 cells/12h for Hela cells
Methode
To determine whether inhibition of VPS34 function impacts autophagy，LC3 and known autophagy substrates such as damaged mitochondria or the autophagy cargo receptor p62 are monitored. H4 cells expressing mCherry–GFP–LC3 are treated overnight with the indicated compounds, fixed, stained with Hoechst 33342 and imaged by automated acquisition. HeLa cells expressing GFP–Parkin are treated with this compound for 12 h followed by the addition of CCCP for 12 h, fixed, stained for endogenous Tom20 and imaged.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25327288/

Klantproductvalidatie

: , , molecular biosystems, 2017, 13(10):1993-2005

Sellecks PIK-III Is geciteerd door 24 Publicaties

Oncogenic RAS induces a distinctive form of non-canonical autophagy mediated by the P38-ULK1-PI4KB axis [ Cell Res, 2025, 10.1038/s41422-025-01085-9]	PubMed: 40055523
Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575]	PubMed: 38181788
Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000]	PubMed: 38369625
Crucial role of iron in epigenetic rewriting during adipocyte differentiation mediated by JMJD1A and TET2 activity [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad342]	PubMed: 37158274
Crucial role of iron in epigenetic rewriting during adipocyte differentiation mediated by JMJD1A and TET2 activity [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(12):6120-6142]	PubMed: 37158274
ULK phosphorylation of STX17 controls autophagosome maturation via FLNA [ J Cell Biol, 2023, 222(8)e202211025]	PubMed: 37389864
A mass spectrometric method for in-depth profiling of phosphoinositide regioisomers and their disease-associated regulation [ Nat Commun, 2022, 13(1):83]	PubMed: 35013169
Cisplatin resistance can be curtailed by blunting Bnip3-mediated mitochondrial autophagy [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):398]	PubMed: 35459212
Autophagy Targeting and Hematological Mobilization in FLT3-ITD Acute Myeloid Leukemia Decrease Repopulating Capacity and Relapse by Inducing Apoptosis of Committed Leukemic Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(2)453]	PubMed: 35053612
Lysosome docking to WIPI1 rings and ER-connected phagophores occurs during DNAJB12- and GABARAP-dependent selective autophagy of misfolded P23H-rhodopsin [ Mol Biol Cell, 2022, 33(9):ar84]	PubMed: 35704470

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.