PFI-3

Catalogusnr.S7315 Batch:S731502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H19N3O2
Molecuulgewicht 321.37 CAS-nr. 1819363-80-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 3.850mg/ml (11.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 77 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.380mg/ml (1.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PFI-3 is een selectieve chemische probe voor SMARCA bromodomeinen, waaronder SMARCA2, SMARCA4 en PB1(5) bromodomeinen.
Doelen
PB1(5) bromodomains SMARCA4
(Cell-free assay)		 SMARCA2B
(Cell-free assay)		 SMARCA2A
(Cell-free assay)
55 nM(Kd) 72 nM(Kd) 110 nM(Kd)
In vitro PFI-3 vertoont een significante selectiviteit voor PB1(5) en SMARCA2/4 ten opzichte van 36 andere geteste kinasen. Deze verbinding is een krachtige en celactieve proteïne-interactieremmer die selectief bindt aan essentiële BAF-bromodomeinen. Het is gescreend in een commercieel screeningspanel bestaande uit 102 cellulaire receptoren en 30 enzymassays, waarbij alleen interacties tegen vier GPCR's met micromolaire affiniteit en geen significante additionele interacties buiten de BRD-familie werden onthuld, wat de uitstekende bredere farmacologische selectiviteit bevestigt. Stabiliteitsmetingen bevestigden dat deze chemische stof een halfwaardetijd in waterige oplossingen heeft die meer dan 7 dagen bedraagt bij 37°C. In langetermijnexperimenten veranderde het significant genexpressieprogramma's die belangrijk zijn voor de differentiatie van stamcellen. Deze verbinding bootst het effect van Brg1-deletie na, resulterend in een toename van de repressieve H3K27me3-markering bij de TSS's en Stat3-bindingsplaatsen van deze genen. Het heeft een halfwaardetijd van >250 uur in PBS, pH 7,4, bij 20 °C.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    trophoblast stem cells

  • Concentraties

    2 μM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    TSC are cultured in stemness or differentiation conditions and treated with 2 μM PFI-3 or 10 μM control compound or indicated concentrations for 24 hours or during the entire differentiation induction (4 days), respectively. In case of the differentiation samples, this compound or control compound exposure started 1 day before the induction of differentiation. RNA was isolated as for the ESC samples.

Referenties

  • http://www.thesgc.org/chemical-probes/PFI-3
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26702435/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27115555/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26139243/

Klantproductvalidatie

Western blot analysis of Brg1, α-SMA and Col1a1 expression in the presence of PFI-3(0uM, 5uM, 10uM,20uM,40uM,80uM) for 48 h in the indicated concentration in LX-2 cells.

Gegevens van [ , , Exp Cell Res, 2018, 364(2):191-197 ]

Sellecks PFI-3 Is geciteerd door 13 Publicaties

RNF138 inhibits late inflammatory gene transcription through degradation of SMARCC1 of the SWI/SNF complex [ Cell Rep, 2023, 42(2):112097] PubMed: 36800290
Brahma-related gene 1 acts as a profibrotic mediator and targeting it by micheliolide ameliorates peritoneal fibrosis [ J Transl Med, 2023, 21(1):639] PubMed: 37726857
Actionable Cytopathogenic Host Responses of Human Alveolar Type 2 Cells to SARS-CoV-2 [ Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9] PubMed: 33259812
Dual roles of chromatin remodeling protein BRG1 in angiotensin II-induced endothelial-mesenchymal transition [ Cell Death Dis, 2020, 11(7):549] PubMed: 32683412
Brahma-Related Gene 1 Deficiency in Endothelial Cells Ameliorates Vascular Inflammatory Responses in Mice [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:578790] PubMed: 33330454
BRG1 Stimulates Endothelial Derived Alarmin MRP8 to Promote Macrophage Infiltration in an Animal Model of Cardiac Hypertrophy [ Front Cell Dev Biol, 2020, 8:569] PubMed: 32733885
Chemical Genetics Screen Identifies Epigenetic Mechanisms Involved in Dopaminergic and Noradrenergic Neurogenesis in Zebrafish. [ Front Genet, 2020, 11:80] PubMed: 32158467
The maternal to zygotic transition regulates genome-wide heterochromatin establishment in the zebrafish embryo [ Nat Commun, 2019, 10(1):1551] PubMed: 30948728
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287
Targeting CDK9 Reactivates Epigenetically Silenced Genes in Cancer [Zhang H, et al. Cell, 2018, 175(5):1244-1258] PubMed: 30454645

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.