PF 429242

Catalogusnr.S6418 Batch:S641802

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₅H₃₅N₃O₂

Molecuulgewicht

409.56

CAS-nr.

947303-87-9

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

82 mg/mL (200.21 mM)

Water

82 mg/mL (200.21 mM)

Ethanol

82 mg/mL (200.21 mM)

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

PF 429242 staat bekend als een S1P-remmer met een IC50 van 170 nM, die geen significante remming vertoont van trypsine, elastase, proteinase K, plasmine, kallikreïne, factor XIa, trombine of furine bij concentraties tot 100 μM en slechts een bescheiden remming van urokinase (IC50 = 50 μM) en factor Xa (IC50 = 100 μM).

Doelen

S1P
(Cell-free assay)

170 nM

In vitro

In gekweekte menselijke levercellen (Hep-G2) voorkomt PF-429242 proteolytische verwerking en nucleaire translocatie van SREBP, vermindert het de expressie van belangrijke genen die betrokken zijn bij cholesterol- en vetzuursynthese, en remt het beide pathways zonder cytotoxiciteit. De toevoeging van PF-429242 onderdrukt de virale propagatie van alle serotypes van DENV in verschillende cellen van primaatoorsprong.

In Vivo

PK-gegevens voor PF-429242 tonen aan dat het een snelle klaring (CL = 75 ml/min/kg) en een slechte orale biologische beschikbaarheid (5%) had bij ratten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen HeLa cells Concentraties 3 to 300 µM Incubatietijd 72 h Methode HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen CD-1 mice Doseringen 10 and 30 mg/kg/dose Toediening i.p.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
HeLa cells
Concentraties
3 to 300 µM
Incubatietijd
72 h
Methode
HeLa cells are seeded in MEM supplemented with 2% FCS and 0.2 mM nonessential amino acids, which contained 3 to 300 µM of PF-429242. After 72 h post drug treatment, a CellTiter-Glo mixture is added to the cultured cells, and the intracellular ATP is measured for luminescence intensity with ARVO MX/Light 1420 Multilabel/Luminescence counter.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
CD-1 mice
Doseringen
10 and 30 mg/kg/dose
Toediening
i.p.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17583500/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26875984/

Sellecks PF 429242 Is geciteerd door 2 Publicaties

The Scap-SREBP1-S1P/S2P lipogenesis signal orchestrates the homeostasis and spatiotemporal activation of NF-κB [ Cell Rep, 2023, 42(6):112586]	PubMed: 37267109
RORγ Is a Targetable Master Regulator of Cholesterol Biosynthesis in a Cancer Subtype [ Nat Commun, 2019, 11;10(1):4621]	PubMed: 31604910

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.