PF-4708671

Catalogusnr.S2163 Batch:S216350

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H21F3N6
Molecuulgewicht 390.41 CAS-nr. 1255517-76-0
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (76.84 mM)
Ethanol 8 mg/mL (20.49 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PF-4708671 is een celdoorlaatbare remmer van p70 ribosomaal S6 kinase (S6K1-isoform) met Ki/IC50 van 20 nM/160 nM in celvrije assays, 400-voudig grotere selectiviteit voor S6K1 dan S6K2, en respectievelijk 4- en >20-voudige selectiviteit voor S6K1 dan MSK1 en RSK1/2. Deze verbinding induceert autofagie. Het is de eerste S6K1-specifieke remmer die werd gerapporteerd.
Doelen
p70 S6K1
(Cell-free assay)
160 nM
In vitro PF-4708671 is een piperazinyl-pyrimidine-analoog en de eerste S6K1-specifieke remmer. Deze verbinding remt de activiteit van het nauw verwante S6K2-isoform of een aantal andere AGC-kinasen (Akt1, Akt2, PKA, PKCα, PKCϵ, PRK2, ROCK2, RSK1, RSK2 of SGK1) niet significant. Het voorkomt de S6K1-gemedieerde fosforylering van S6-eiwit als reactie op IGF-1 (insuline-achtige groeifactor 1), terwijl het geen effect heeft op de PMA-geïnduceerde fosforylering van substraten van de sterk verwante RSK (p90 ribosomaal S6 kinase) en MSK (mitogeen- en stress-geactiveerde kinase) kinasen. Deze chemische stof blijkt ook de fosforylering van de T-lus en hydrofobe motif van S6K1 te induceren, een effect dat afhankelijk is van mTORC1 (mTOR complex 1). Het beïnvloedt de activiteit van mTORC1 niet.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20704563/

Klantproductvalidatie

After treated with PF-4708671 (PF, 10 uM) and 4EGI-1 (50 uM) for 48 h, GRP78 and ATF4 in QBC939, RBE and HCCC-9810 cells were analyzed using western blot.

Gegevens van [ PLoS One , 2014 , 9(2), e90388 ]

(F) EGR-2 and GFI-1 abundance (n = 5).

Gegevens van [ , , Front Immunol, 2017, 7:685 ]

Tumor sections were examined for DNA fragmentation (TUNEL) or stained with Ki-76 antibody. The representative images are shown. The brown color indicates the positively stained cells; scale bar, 50 mm.

Gegevens van [ , , Mol Cancer Ther, 2015, 14(3): 799-809 ]

C. Cell lines were treated with the indicated compounds for 24h. ABC cells are colored in red. GCB are colored in blue. Intermediate cells are colored in gray.

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2016, 7(8):9163-74 ]

Sellecks PF-4708671 Is geciteerd door 60 Publicaties

SCFβ-TrCP targets Ajuba for degradation in a GSK3β-dependent manner in colorectal cancer [ Neoplasia, 2025, 66:101175] PubMed: 40367710
IL-13 May Could Enhance the Proliferation and Affect the Differentiation of Nasal Epithelium Basal Cells Through the mTOR/p70S6K1 Pathway in Chronic Rhinosinusitis With Nasal Polyps [ Mediators Inflamm, 2025, 2025:8108993] PubMed: 40438321
mTORC2-driven chromatin cGAS mediates chemoresistance through epigenetic reprogramming in colorectal cancer [ Nat Cell Biol, 2024, 10.1038/s41556-024-01473-0] PubMed: 39080411
Epstein-Barr Virus Latent Membrane Protein 2A (LMP2A) Enhances ATP Production in B Cell Tumors through mTOR and HIF-1α [ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3944] PubMed: 38612754
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408
STING Suppresses Mitochondrial VDAC2 to Govern RCC Growth Independent of Innate Immunity [ Adv Sci (Weinh), 2023, 10(3):e2203718] PubMed: 36445063
The translational oscillation in oocyte and early embryo development [ Nucleic Acids Res, 2023, 51(22):12076-12091] PubMed: 37950888
Pharmacological inhibition of S6K1 rescues synaptic deficits and attenuates seizures and depression in chronic epileptic rats [ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14475] PubMed: 37736829
mTORC1/ERK1/2 Interplay Regulates Protein Synthesis and Survival in Acute Myeloid Leukemia Cell Lines [ Biology (Basel), 2023, 12(5)676] PubMed: 37237490
Stress Granules determine the Development of Obesity-associated Pancreatic Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1672.2021] PubMed: 35674408

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.