PF-4136309

Catalogusnr.S8361 Batch:S836101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H31F3N6O3
Molecuulgewicht 568.59 CAS-nr. 857679-55-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (175.87 mM)
Ethanol 100 mg/mL (175.87 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (8.79mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.500mg/ml (0.88mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PF-4136309 (INCB8761, PF-04136309) is een potente, selectieve en oraal biologisch beschikbare CCR2-antagonist met een IC50 van 5,2 nM voor menselijke CCR2.
Doelen
CCR2
5.2 nM
In vitro

PF-4136309 is potent in het remmen van CCR2-gemedieerde signaalgebeurtenissen zoals intracellulaire calciummobilisatie en ERK (extracellulair signaal-gereguleerde kinase) fosforylering. <sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In Vivo

PF-4136309 vertoont >100-voudige selectiviteit ten opzichte van andere homologe chemokine-receptoren, een vrije fractie van 24% in humaan serum en 15% in muizenserum, en een orale biologische beschikbaarheid van 47% bij muizen, geschikt als hulpmiddel voor doelvalidatie in knaagdiermodellen.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Human PBMCs

  • Concentraties

    0.001 μM –10 μM

  • Incubatietijd

    30 min

  • Methode

    500,000 HPBMCs in serum free DMEM media are incubated with or without PF-4136309 and warmed to 37 °C. 400 μL of warmed 10 nM MCP-1 is added to the bottom chamber in all wells except the negative control. An 8 micron membrane filter is placed on top and the chamber lid is closed. Cells are then added to the holes in the chamber lid which are associated with the chamber wells below the filter membrane. The whole chamber is incubated at 37 °C, 5% CO2 for 30 min. The cells are then aspirated off, the chamber lid opened, and the filter gently removed. The filter is air dried and stained with Wright Geimsa stain. Filters are counted by microscopy.  Antagonist potency is determined by comparing the number of cells that migrate to the bottom chamber in wells which contained antagonist, to the number of cells which migrate to the bottom chamber in MCP-1 control wells.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    Rats, Dogs

  • Doseringen

    2 mg/kg

  • Toediening

    I.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24239623/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900280/

Sellecks PF-4136309 Is geciteerd door 1 Publicatie

Host FSTL1 defines the impact of stem cell therapy on liver fibrosis by potentiating the early recruitment of inflammatory macrophages [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):81] PubMed: 40050288

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.