Nirmatrelvir (PF-07321332)

Catalogusnr.S9866 Batch:S986601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C23H32F3N5O4
Molecuulgewicht 499.53 CAS-nr. 2628280-40-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 100 mg/mL (200.18 mM)
Water 2 mg/mL (4.0 mM)
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Nirmatrelvir (PF-07321332) is een reversibele covalente remmer van SARS-CoV-2 hoofdprotease (Mpro, ook aangeduid als 3CL-protease) met een Ki van 3,11 nM. Het bindt direct aan het katalytische cysteïne (Cys145) residu van het enzym.
Doelen
SARS-CoV-2 Mpro
3.11 nM(ki)
In vitro
Nirmatrelvir (PF-07321332) is een reversibele covalente remmer van SARS-CoV-2 main protease (Mpro, ook bekend als 3CL protease), met een Ki van 3,11 nM. 
Deze verbinding bindt direct aan het katalytische cysteïne (Cys145) residu van het enzym.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • Enzymkinetiektest

    Testverbindingen en SARS-CoV-2 Mpro-enzym werden geïncubeerd in een molaire verhouding van 1:1 van 2 μM Nirmatrelvir (PF-07321332) en 2 μM enzym in assaybuffer gedurende 20 minuten. Het mengsel werd vervolgens 50-voudig verdund in assaybuffer, gevolgd door een overdracht van 5 μl naar de putjes van een zwarte 384-well assayplaat met laag volume. De enzymactiviteit werd gemonitord op een BMG Pherastar bij Ex/Em van 340 nm/460 nm na toevoeging van 5 μl 60 μM peptidesubstraat. De uiteindelijke reactiecondities waren 20 nM enzym met 20 nM van deze verbinding en 30 μM peptidesubstraat.
Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    HCoV-229E in Huh-7 cells

  • Concentraties

    0.62 µM

  • Incubatietijd

    2 days

  • Methode

    Nirmatrelvir (PF-07321332) was evaluated in hCoV-229E experiments performed on Huh-7 cells at an MOI of 0.002, and infection was determined by in-cell ELISA 2 days later.
Dierstudie:

[3]
  • Dierlijke modellen

    Female C57BL/6 Cg-Tg2Prlmn/J mice 

  • Doseringen

    20 mg/kg

  • Toediening

    Oral

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34726479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36209984/

Sellecks Nirmatrelvir (PF-07321332) Is geciteerd door 15 Publicaties

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Characterization of an unusual SARS-CoV-2 main protease natural variant exhibiting resistance to nirmatrelvir and ensitrelvir [ Commun Biol, 2025, 8(1):1061] PubMed: 40676153
An ACE2-Fc decoy produced in glycoengineered plants neutralizes ancestral and newly emerging SARS-CoV-2 variants and demonstrates therapeutic efficacy in hamsters [ Sci Rep, 2025, 15(1):11307] PubMed: 40175560
Design, Synthesis, and Anti-SARS-CoV-2 Activity of Amodiaquine Analogs [ Chem Pharm Bull (Tokyo), 2025, 73(4):355-368] PubMed: 40240159
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Characterization of alternate encounter assemblies of SARS-CoV-2 main protease [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02176-8] PubMed: 39128719
Novel Pan-Coronavirus 3CL Protease Inhibitor MK-7845: Biological and Pharmacological Profiling [ Viruses, 2024, 16(7)1158] PubMed: 39066320
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Immunodetection assays for the quantification of seasonal common cold coronaviruses OC43, NL63, or 229E infection confirm nirmatrelvir as broad coronavirus inhibitor [ Antiviral Res, 2022, 203:105343] PubMed: 35598779

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.