PF-06409577

Catalogusnr.S8335 Batch:S833501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₁₉H₁₆ClNO₃

Molecuulgewicht

341.79

CAS-nr.

1467057-23-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (292.57 mM)

Ethanol

68 mg/mL (198.95 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.85mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.69mg/ml (2.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

PF-06409577 is een oraal biologisch beschikbare AMPK-activator met een EC50 van 7 nM voor α1β1γ1 in de TR-FRET-test en het vertoont geen detecteerbare remming van hERG in een patch-clamp-test (100 μM) en was geen remmer (IC50 > 100 μM) van de microsomale activiteiten van belangrijke menselijke cytochroom P450-isoformen.

Doelen

AMPK α2β1γ1	AMPK α1β1γ1
6.8 nM(EC50)	7 nM(EC50)

In vitro

PF-06409577 activeert α1β1γ1 en α2β1γ1 AMPK-isoformen met een EC50 van 7,0 nM en 6,8 nM, maar deze verbinding was veel minder actief tegen α1β2γ1/α2β2γ1/α2β2γ3 AMPK-isoformen met een EC50 groter dan 4000 nM.

In Vivo

PF-06409577 toont werkzaamheid in een preklinisch model van diabetische nefropathie. Het vertoont een hoge plasma-eiwitbinding bij ratten (ongebonden plasmafractie, fu,p = 0,0044), honden (fu,p = 0,028), apen (fu,p = 0,032) en mensen (fu,p = 0,017). Na intraveneuze toediening vertoont deze verbinding een matige plasmaresorptie (CLp) bij ratten (22,6 ml/min/kg), honden (12,9 ml/min/kg) en apen (8,57 ml/min/kg) en werd goed verdeeld met verdelingsvolumes in evenwicht (Vdss) variërend van 0,846-3,15 L/kg. Na orale toediening van kristallijn materiaal in een 0,5% methylcellulose suspensie, wordt het snel geabsorbeerd (Tmax = 0,25-1,20 uur) bij ratten, honden en apen. De corresponderende orale biologische beschikbaarheid (F) waarden bij ratten, honden en apen waren respectievelijk 15%, 100% en 59%. Deze chemische stof ondergaat in de rat een hogere mate van first-pass intestinale glucuronidatie (relatief ten opzichte van andere preklinische soorten en mensen).

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen ZSF-1 rats Doseringen 100 mg/kg Toediening by oral gavage

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28665353/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27490827/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.