PF-05221304

Catalogusnr.S6145 Batch:S614502

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₈H₃₀N₄O₅

Molecuulgewicht

502.56

CAS-nr.

1370448-25-1

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (198.98 mM)

Ethanol

11 mg/mL (21.88 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (9.95mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	1.650mg/ml (3.28mM)

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

PF-05221304 is een oraal biologisch beschikbare, levergerichte remmer van acetyl-CoA carboxylase (ACC), een enzym dat de eerste essentiële stap in de novo lipogenese (DNL) katalyseert.

Doelen

ACC

In vitro

PF-05221304 remt DNL, stimuleert vetzuuroxidatie en vermindert triglycerideaccumulatie in primaire menselijke hepatocyten.

In Vivo

PF-05221304 vermindert DNL en steatose bij ratten die een Westers dieet kregen in vivo, wat het potentieel toont om hepatische lipideaccumulatie en mogelijk lipotoxiciteit te verminderen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[2]}	Cellijnen Cryopreserved primary human hepatocytes Concentraties 10 μM Incubatietijd 1 h Methode Cryopreserved primary human hepatocytes were plated at 50,000 cells/well in a 96-well collagen-coated plate using plating media. After a 4-hour incubation, plating media was replaced with Williams E maintenance media. On the following day, PF-05221304 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO), serially diluted, and added to the cells. After a 1-hour incubation with compound or vehicle, acetate was added to each well and cells were incubated for 2 hours. Upon termination of the experiment, cells were lysed and the resulting cell lysate from each well was transferred to a 96-well, clear-bottomed isoplate and mixed with microscint-E.
Dierstudie:^{^[2]}	Dierlijke modellen male Sprague–Dawley rats Doseringen 0.07 to 30 mg/kg Toediening p.o.

Celassay:^{^[2]}

Cellijnen
Cryopreserved primary human hepatocytes
Concentraties
10 μM
Incubatietijd
1 h
Methode
Cryopreserved primary human hepatocytes were plated at 50,000 cells/well in a 96-well collagen-coated plate using plating media. After a 4-hour incubation, plating media was replaced with Williams E maintenance media. On the following day, PF-05221304 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO), serially diluted, and added to the cells. After a 1-hour incubation with compound or vehicle, acetate was added to each well and cells were incubated for 2 hours. Upon termination of the experiment, cells were lysed and the resulting cell lysate from each well was transferred to a 96-well, clear-bottomed isoplate and mixed with microscint-E.

Dierstudie:^{^[2]}

Dierlijke modellen
male Sprague–Dawley rats
Doseringen
0.07 to 30 mg/kg
Toediening
p.o.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32065514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32526482/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.