PCI 29732

Catalogusnr.S6725 Batch:S672501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H21N5O
Molecuulgewicht 371.43 CAS-nr. 330786-25-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.23 mM)
Ethanol 4 mg/mL (10.76 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving PCI 29732 is een selectieve en irreversibele Btk-remmer met een IC50 van 0,5 nM.
Doelen
BTK
(Cell-free assay)		 BLK
(Cell-free assay)		 Bmx
(Cell-free assay)		 EGFR
(Cell-free assay)		 YES
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
0.5 nM 0.5 nM 0.8 nM 5.6 nM 6.5 nM
In vitro

PCI-32765 blokkeert BCR-signalering in menselijke perifere B-cellen bij concentraties die de T-celreceptor-signalering niet beïnvloeden. In DOHH2-cellen remt PCI-32765 de autofosforylering van Btk (IC50, 11 nM), de fosforylering van Btk’s fysiologische substraat PLCγ (IC50, 29 nM), en de fosforylering van een verder stroomafwaartse kinase, ERK (IC50, 13 nM). PCI-32765 is meer dan 1.000-voudig selectief voor de remming van antigeenreceptor-signalering in B-cellen boven T-cellen, en alleen B-celremming wordt aangehouden na kortdurende behandeling.
In Vivo

Bij muizen met collageen-geïnduceerde artritis vermindert oraal toegediende PCI-32765 het niveau van circulerende autoantilichamen en onderdrukt de ziekte volledig. PCI-32765 remt ook de productie van autoantilichamen en de ontwikkeling van nierziekte in het MRL-Fas(lpr) lupusmodel. De gemiddelde terminale plasma halfwaardetijd van PCI-32765 na orale toediening bij muizen is 1,7 tot 3,1 uur.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Arthritic DBA/1 mice

  • Doseringen

    3.125, 12.5, or 50 mg/kg per day

  • Toediening

    oral

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20615965/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.