OT-82

Catalogusnr.S9706 Batch:S970601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H21FN4O
Molecuulgewicht 424.47 CAS-nr. 1800487-55-1
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 85 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.060mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.700mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving OT-82 is een nieuwe nicotinamide fosforibosyltransferase (NAMPT) remmer met gemiddelde IC50's van respectievelijk 13,03 nM in niet-HP kankercellen en 2,89 nM in HP kankercellen.
Doelen
NAMPT
(in hematopoietic cells)
2.89 nM
In vitro

OT-82 is een effectieve nicotinamide fosforibosyltransferase (NAMPT) remmer, en remt zo de salvage pathway van NAD synthese om de neoplastische cellen van hematopoëtische te doden. De gemiddelde IC50 is 13,03 nM in niet-HP kankercellen en 2,89 nM in HP kankercellen.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In Vivo

OT-82 heeft een therapeutisch effect in subcutane (SC) en systemische muisxenograftmodellen van HP maligniteiten.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocol (uit referentie)

Celassay:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Cellijnen

    MV4–11 cells

  • Concentraties

    --

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    MV4 11 cell extract (3 mg protein/reaction) was incubated for 1 h at 40 ℃ with Affi-Gel 10 coupled with "active" compound (OT-82), "inactive" compound (a non-cytotoxic OT- 82 structural analog), or a combination of the two ("competition"). Eluted proteins were subjected to gel electrophoresis and silver staining or transferred to nitrocellulose membrane for western blotting with NAMPT antisera.
Dierstudie:

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Dierlijke modellen

    Ubcutaneous (SC) and systemic mouse xenograft models of HP malignancies

  • Doseringen

    25 or 50 mg/kg for 6 consecutive days per week for 3 weeks

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31896781/

Sellecks OT-82 Is geciteerd door 4 Publicaties

A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nat Commun, 2025, 16(1):2513] PubMed: 40082449
NAPRT expression and epigenetic regulation in pediatric rhabdomyosarcoma as a potential biomarker for NAMPT inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284] PubMed: 40766550
Inhibition of nicotinamide dinucleotide salvage pathway counters acquired and intrinsic poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor resistance in high-grade serous ovarian cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):3334] PubMed: 36849518
Caractérisation moléculaire de la résistance aux inhibiteurs de PARP dans le cancer épithélial de l'ovaire par le biais de modèles cellulaires diversifiés [ University of Montreal, 2022, ] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.