Omaveloxolone (RTA-408)

Catalogusnr.S7672 Batch:S767202

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C33H44F2N2O3
Molecuulgewicht 554.71 CAS-nr. 1474034-05-3
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (180.27 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.4 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Omaveloxolone (RTA-408) is een synthetische triterpenoïde die de cytoprotectieve transcriptiefactor Nrf2 activeert en de NF-κB-signalering remt. Fase 2.
Doelen
NF-κB Nrf2
In vitro RTA 408 verhoogt krachtig de expressie van Nrf2-doelgenen en keert de IFNγ-gemedieerde onderdrukking van Gclc-expressie in RAW 264.7-cellen om. In een panel van acht menselijke tumorcellijnen remt RTA 408 de groei met een gemiddelde GI50-waarde van 260 nM en induceert het apoptose. RTA 408 remt ook NF-κB en activeert JNK in tumorcellen.
In Vivo Bij muizen met door straling geïnduceerde dermatitis vermindert 1,0% RTA 408 de epidermale en collageenverdikking aanzienlijk, voorkomt het dermale necrose en verlicht het huidzweren volledig. In de huid van ratten activeert RTA 408 Nrf2 en induceert het cytoprotectieve genen. RTA 408 verzacht ook het hematopoëtische acute stralingssyndroom bij muizen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[1]
  • Cellijnen

    A375, NCI-H460, A2058, MDA-Mb-231, HCT116, 786-0, A549, and PANC-1 cells

  • Concentraties

    ~1 μM

  • Incubatietijd

    72 hours

  • Methode

    For growth inhibition assays, cells are plated in duplicate 96-well culture dishes at 3 x 103 cells per well. The following day, one plate is treated with RTA 408 and the other is immediately processed for the sulforhodamine B (SRB) assay (time 0). Cells in the RTA 408-treated plate are processed for the SRB assay 72 hours after the start of treatment. Percentage of growth relative to vehicle-treated cells is calculated using: [(Ti-Tz)/(C-Tz)] x 100 where (Tz) is the absorbance value at time zero, (C) is absorbance value from vehicle treated wells after 72 hours, and (Ti) is the absorbance value from wells treated with the drug. Dose-response curves are plotted in GraphPad Prism and GI50 values are calculated
Dierstudie:[2]
  • Dierlijke modellen

    Mice with radiation-induced dermatitis

  • Doseringen

    1% in 100 μL vehicle (w/v)

  • Toediening

    Topical application

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25897966/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24720753/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24362512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25738896/

Sellecks Omaveloxolone (RTA-408) Is geciteerd door 11 Publicaties

Disruption of the KLHL37-N-Myc complex restores N-Myc degradation and arrests neuroblastoma growth in mouse models [ J Clin Invest, 2025, 135(14)e176655] PubMed: 40493396
Bidirectional regulation of KEAP1 BTB domain-based sensor activity [ Redox Biol, 2025, 87:103885] PubMed: 41092551
Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] PubMed: 40264664
Inhibiting the RNA helicase DDX3X in Burkitt lymphoma induces oxydative stress and impedes tumor progression in xenografts [ Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1642006] PubMed: 40772229
Synthetic oleanane triterpenoids suppress MYB oncogene activity and sensitize T-cell acute lymphoblastic leukemia cells to chemotherapy [ Front Oncol, 2023, 13:1126354] PubMed: 37077825
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica [ University of Valencia, 2023, ] PubMed: None
Neonatal ketone body elevation regulates postnatal heart development by promoting cardiomyocyte mitochondrial maturation and metabolic reprogramming [ Cell Discov, 2022, 8(1):106] PubMed: 36220812
RTA-408 protects against propofol-induced cognitive impairment in neonatal mice via the activation of Nrf2 and the inhibition of NF-κB p65 nuclear translocation [ Brain Behav, 2021, 11(1):e01918] PubMed: 33295701
A Human Organoid Model of Aggressive Hepatoblastoma for Disease Modeling and Drug Testing [ Cancers (Basel), 2020, 12(9)E2668] PubMed: 32962010
Inhibition of Nrf2 might enhance the anti-tumor effect of temozolomide in glioma cells via inhibition of Ras/Raf/MEK signaling pathway. [ Int J Neurosci, 2020, 7:1-16] PubMed: 32378973

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.