Olmesartan Medoxomil

Catalogusnr.S1604 Batch:S160402

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C29H30N6O6
Molecuulgewicht 558.59 CAS-nr. 144689-63-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (159.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Olmesartan Medoxomil (CS-866,RNH-6270) is een selectieve angiotensin II type 1 (AT(1)) receptor antagonist, gebruikt bij de behandeling van hoge bloeddruk.
Doelen
AT1 receptor
In vitro

Olmesartan Medoxomil vermindert significant het hydroxyprolinegehalte in de lever, de mRNA-expressie van collageen alpha1(I) en alpha-gladde spieractine (alpha-SMA), en plasmaconcentraties van transformerende groeifactor-beta1 (TGF-beta1). Deze verbinding is een prodrug met een estergroep die na orale toediening snel wordt gesplitst om de actieve vorm Olmesartan (RNH-6270) vrij te maken. Deze chemische stof is een zeer potente, competitieve en selectieve All AT1 receptor antagonist met bijna geen antagonistische activiteit op AT2- en AT4-receptoren.

In Vivo

Olmesartan Medoxomil produceert een snelle en langdurige remming van alle-geïnduceerde pressorreacties bij bewuste ratten. Oraal toegediende Olmesartan Medoxomil remt ook de All-pressorreactie, maar de aanvang van de werking is trager in vergelijking met intraveneuze toediening. Deze verbinding vertoont dosisafhankelijke antihypertensieve effecten in verschillende rat- en hondenmodellen, waarbij de meest uitgesproken effecten worden waargenomen in modellen met hoge plasmaconcentraties van renine, vergeleken met normale of lage reninetypen. Het vertoont, naast antihypertensieve effecten, gunstige effecten in diermodellen van verschillende soorten nefrose en hartfalen, en anti-atherogene effecten bij hyperlipidemische dieren. Deze chemische stof verbetert dosisafhankelijk de histopathologische en biochemische darmlaesies bij ratten, een effect dat vergelijkbaar of zelfs beter is dan dat van de standaard Sulfasalazine. Het vermindert significant de inductie van hypoxisch cor pulmonale, niet alleen op basis van echocardiografische waarnemingen, maar ook in brain natriuretic peptide (BNP) bij chronisch hypoxische ratten, TGF-beta en endotheline genexpressies in moleculaire studies.

Protocol (uit referentie)

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12871826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11451212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23665423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16336959/

Klantproductvalidatie

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 mM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A–B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Olmesartan Medoxomil Is geciteerd door 3 Publicaties

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
[Olmesartan inhibits age-associated migration and invasion of human aortic vascular smooth muscle cells by upregulating miR-3133 axis] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505] PubMed: 32895132
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.