OG-L002

Catalogusnr.S7237 Batch:S723701

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C15H15NO
Molecuulgewicht 225.29 CAS-nr. 1357302-64-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (199.74 mM)
Ethanol 19 mg/mL (84.33 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 1.000mg/ml (4.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 20 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving OG-L002 is een potente en specifieke LSD1-remmer met een IC50 van 20 nM in een celvrije test, met een 36- en 69-voudige selectiviteit ten opzichte van respectievelijk MAO-B en MAO-A.
Doelen
LSD1
(Cell-free assay)
20 nM
In vitro TCN 201 remt de NMDA-geïnduceerde intracellulaire Ca2+-respons gedeeltelijk op een concentratieafhankelijke manier met een pIC50 van 6,4. TCN 201 remt [3H]CGP 39653 specifieke binding gedeeltelijk, met een maximale radioligandverplaatsing van respectievelijk 44% en een pIC50 van 6,5. TCN 201 in een concentratie van 10 μM beschermt niet tegen Tat-geïnduceerde celdood, in tegenstelling tot ifenprodil en memantine. Echter, dezelfde concentratie van TCN 201 voorkomt Tat-geïnduceerd synapsverlies. TCN 201 remt synapsherstel na Tat-geïnduceerd verlies. TCN 201 demonstreert potente maar GluN1 co-agonist concentratie-afhankelijke remming van GluN1/GluN2A NMDAR-gemedieerde responsen. TCN 201 veroorzaakt aanzienlijk minder remming van de TEVC-stroomtrace. TCN 201 is ongeveer 30 keer potenter dan TCN 213. In corticale neuronen toont TCN 201 slechts een bescheiden antagonisme van NMDAR-gemedieerde stromen opgenomen van jonge (DIV 9-10) neuronen waar GluN2B-expressie overheerst. In oudere culturen (DIV 15-18) of in culturen waar GluN2A-subeenheden zijn over-uitgedrukt, geeft TCN 201 een sterke blokkade die negatief gecorreleerd is met de mate van blokkade geproduceerd door de GluN2B-selectieve antagonist, ifenprodil. TCN-201 bindt aan een nieuwe allosterische site gelegen aan het dimeergrensvlak tussen de GluN1- en GluN2-agonistbindingsdomeinen.
In Vivo

OG-L002 (6 tot 40 mg/kg) onderdrukt primaire HSV-infectie op een dosisafhankelijke manier in een muismodel. Bovendien onderdrukt deze verbinding ook HSV-reactivatie vanuit latentie in een explantaatmodel van muizenganglia.

Functies Deze selectieve LSD1-remmer werd in 2013 ontdekt. Potentieel voor gebruik bij virale ziekten zoals HSV en VZV.

Protocol (uit referentie)

Kinase-assay:

[1]
  • LSD1 demethyleringsassay

    De demethylase-activiteit wordt gemeten door de afgifte van H2O2 die wordt geproduceerd tijdens het katalytische proces, met behulp van de Amplex red peroxide/peroxidase-gekoppelde assaykit. Elke reactie wordt in drievoud uitgevoerd. De maximale LSD1 demethylase-activiteit wordt verkregen in afwezigheid van een remmer en gecorrigeerd voor achtergrondfluorescentie. De Ki (IC50) van deze verbinding wordt berekend als de halfmaximale activiteit.
Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HeLa and HFF cells

  • Concentraties

    ~50 μM

  • Incubatietijd

    12 hours

  • Methode

    HeLa or HFF cells are treated with the indicated concentrations of saponin (positive control) or compound OG-L002 for 12 hours. Cytotoxicity is determined using conditions recommended by the manufacturer and expressed as ratios to the cytotoxicity of the DMSO control.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    BALB/c female mice are infected with HSV-2 (strain MS).

  • Doseringen

    ~50 mg/kg

  • Toediening

    Intraperitoneal administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23386436/

Klantproductvalidatie

Nalm6 cells were first treated with JIB-04 at 0.5 μM, OG-L002 at 10 μM or DMSO for 4 h, then 100 nM of dex or ethanol was added to the media for an additional 20 h. Lysates were analyzed by immunoblot with the indicated antibodies. Results shown are representative of three independent experiments.

Gegevens van [ , , Cell Death Dis, 2018, 9(10):1038 ]

Effect of treatment on equine herpesvirus type 1 (EHV-1) viral load during lytic infection of primary equine fetal kidney cells. At 24 hpi, reduced EHV-1 DNA copies per cell were detected in the presence of ganciclovir (**p = 0.0005) or OG-L002 (*p = 0.005), and markedly when both treatments (***p < 0.0001) were applied simultaneously in comparison with DMSO control vehicle. Combined treatment decreased the number of EHV-1 DNA copies in comparison to treatment with ganciclovir alone (p = 0.01) or OG-L002 alone (p = 0.001). Lines represent mean values.

Gegevens van [ , , Front Vet Sci, 2018, 5:34 ]

Hepa1c1c7 cells were seeded in 6 well plates. The following day, cells were treated with either 100 nM of Dex for 1 hours, 5mM of VPA for 2 hours, the respective LSD1 inhibitor, or a combination. In terms of LSD1 inhibitor treatment, cells were dosed with 50 uM (Ampd3) or 100 uM (Hbegf) of OG-L002 for 24 hours. Cells were then harvested, and isolated RNA underwent RT-qPCR using intron-exon primers to measure expression of nascent transcripts. For each of the LSD1 inhibitors used, a representative GR activated (Ampd3) and repressed (Hbegf) gene was analyzed. Error bars represent SEM. Statistical analysis using a paired t test was performed, but none of the results demonstrated significance.

Gegevens van [ , , The University of Arizona, 2016 ]

Sellecks OG-L002 Is geciteerd door 20 Publicaties

Seclidemstat (SP-2577) Induces Transcriptomic Reprogramming and Cytotoxicity in Multiple Fusion-Positive Sarcomas [ Cancer Res Commun, 2025, 5(9):1584-1598] PubMed: 40852926
N'-(1-phenylethylidene)-benzohydrazide cytotoxicity is LSD1 independent and linked to Fe-S cluster disruption in Ewing sarcoma [ bioRxiv, 2025, 2025.06.20.660795] PubMed: 40666939
Potential role of lipophagy impairment for anticancer effects of glycolysis-suppressed pancreatic ductal adenocarcinoma cells [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):166] PubMed: 38580661
Seclidemstat blocks the transcriptional function of multiple FET-fusion oncoproteins [ bioRxiv, 2024, 2024.05.19.594897] PubMed: 38826330
Evaluation of Histone Demethylase Inhibitor ML324 and Acyclovir against Cyprinid herpesvirus 3 Infection [ Viruses, 2023, 15(1)163] PubMed: 36680202
LSD1-mediated demethylation of OCT4 safeguards pluripotent stem cells by maintaining the transcription of PORE-motif-containing genes [ Sci Rep, 2021, 11(1):10285] PubMed: 33986438
Chromatin binding of FOXA1 is promoted by LSD1-mediated demethylation in prostate cancer [ Nat Genet, 2020, 52(10):1011-1017] PubMed: 32868907
Targeted DNA oxidation by LSD1-SMAD2/3 primes TGF-β1/ EMT genes for activation or repression [ Nucleic Acids Res, 2020, gkaa599] PubMed: 32697292
Chronic IL-1β-induced inflammation regulates epithelial-to-mesenchymal transition memory phenotypes via epigenetic modifications in non-small cell lung cancer. [ Sci Rep, 2020, 10(1):377] PubMed: 31941995
Hdac1 Regulates Differentiation of Bipotent Liver Progenitor Cells During Regeneration via Sox9b and Cdk8. [ Gastroenterology, 2019, 156(1):187-202] PubMed: 30267710

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.