In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), een natuurlijke verbinding die aanwezig is in citrusvruchten, is aangetoond voor verschillende biologische activiteiten, waaronder anti-kanker en ontstekingsremmende eigenschappen. Deze verbinding remt significant de aromatase-activiteit in een in vitro enzymtest met een IC50-waarde van 28,04 μM; het is ook een nieuwe activator van Nrf2.
Doelen
Nrf2
Aromatase (Cell-free assay)
28.4 μM
In vitro
Obacunone (AI3-37934) is een verbinding die de proliferatie van MCF-7-cellen sterk remt zonder niet-maligne borstcellen te beïnvloeden. Behandeling met deze verbinding verhoogt apoptose door de expressie van het pro-apoptotische eiwit Bax te upreguleren en het anti-apoptotische eiwit Bcl2 down te reguleren, evenals het induceren van G1-celcyclusarrest. Bovendien remt het de aromatase-activiteit significant in een in vitro enzymtest. Blootstelling van MCF-7 borstkankercellen aan obacunone reguleert de expressie van inflammatoire moleculen, waaronder nucleaire factor-kappa B (NF-kB) en cyclooxygenase-2 (COX-2), naar beneden. Het remt COX-2 en NF-kB door activering van de p38 mitogen-activated protein kinase (MAPK). Obacunone wordt gerapporteerd als een glutathion S-transferase (GST) enzyminductor, evenals een neuroprotectief middel dat werkt door inductie van heem oxygenase-1 via de p38 MAPK-route. Het is een nieuwe activator van Nrf2 door Nrf2-ubiquitinatie te verminderen en de stabiliteit ervan te verhogen. Deze verbinding kan cellen effectief beschermen tegen oxidatieve stress door de Nrf2-route te activeren. Het kan de expressie van het ARE-afhankelijke luciferasegen op een dosisafhankelijke manier induceren.
In Vivo
Obacunone (AI3-37934) remt sterk bleomycine-geïnduceerde longfibrose bij muizen na systemische toediening. Het kan kankerproliferatie remmen en heeft enkele therapeutische effecten op hart- en vaatziekten. In vitro en dierstudies suggereren dat deze verbinding en enkele andere limonoïden potentiële anticarcinogene activiteit kunnen hebben tegen bepaalde soorten kanker. Een dosis van 500 mg/kg (lichaamsgewicht) per dag wordt goed verdragen en heeft geen nadelige effecten bij ratten, wat duidt op een lage toxiciteit.
Human breast cancer (MCF-7) and non-malignant immortalized breast epithelial (MCF-12F) cell lines
Concentraties
12.5, 25, 50,100 and 200 μM
Incubatietijd
24, 48, and 72 h
Methode
The MCF-7 cells are cultured in DMEM medium containing 10% (v/v) fetal bovine serum, 200 U/mL penicillin G, and 200 mg/mL streptomycin. The MCF-12F cells are cultured in a 1:1 mixture of DMEM and Ham's F12 medium with 20 ng/mL of epidermal growth factor (EGF),100 ng/mL cholera toxin, 0.01 mg/mL insulin, 500 ng/mL hydrocortisone, and 5% (v/v) chelextreated horse serum, and then the cells are incubated at 37℃ with 5% CO2. To evaluate the anti-proliferate effects of obacunone (AI3-37934), viability of the MCF-7 and MCF-12F cells are measured using the tetrazolium MTT reduction assay. The MCF-7 or MCF-12F cells (1×104/well) are seeded into a 96-well plate and allowed to adhere overnight. Cells are treated with different concentrations (12.5, 25, 50,100 and 200 μM) of either this compound or OG and incubated for 24, 48, and 72 h. Tamoxifen, a well-known anti-estrogen drug used for breast cancer therapy, is used as a positive control. After the various time points, 10 ml of the MTT (5 mg/mL) reagent are added to each well and incubated for 2h at 37℃. After 2h incubation, the medium is removed and 200 ml of DMSO is added to dissolve the purple formazan. The absorbance is measured by an ELISA microplate reader at 570 nm.
Sellecks Obacunone (AI3-37934) Is geciteerd door 4 Publicaties
Obacunone Photoprotective Effects against Solar-Simulated Radiation-Induced Molecular Modifications in Primary Keratinocytes and Full-Thickness Human Skin
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484]
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2023, ]
Estimulantes y Activadores de la Guanilato Ciclasa en el Tratamiento del Asma y la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2022, ]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
