In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) is een inhibitor van CDK2 met een IC50-waarde van 17 μM in een geïsoleerde enzymtest. Deze verbinding versterkt ook melfalan (DMF 2.3) en monohydroxymelfalan (1.7), maar niet temozolomide of ioniserende straling.
Doelen
CDK2 (Cell-free assay)
CDK1 (Cell-free assay)
17 μM
26 μM
In vitro
NU2058 wijzigt het transport van cisplatine, waardoor meer Pt-DNA-adducten ontstaan, en maakt cellen gevoeliger voor door cisplatine en melfalan geïnduceerde DNA-schade. De effecten van deze verbinding zijn echter onafhankelijk van CDK2-inhibitie. In LNCaP-cellen en hun Casodex-resistente derivaat, LNCaP-cdxR, gaat groeiremming door deze chemische stof gepaard met een concentratieafhankelijke toename van p27-niveaus, verminderde CDK2-activiteit en pRb-fosforylatie, een afname van vroege genexpressie en G1 Cell Cycle fase-arrestatie in beide cellijnen. Het induceert Cell Cycle-reductie in de S-fase en remt de fosforylatie van pRb. Het induceert een G1-arrestatie en verhoogt de p27-eiwitexpressie in LNCaP-cellen, zonder significant effect op p21-niveaus.
Cells are seeded into six-well plates (350,000 cells/well) and allowed to attach overnight. On the day of the experiment, growth media are replaced with media containing 100 μM of either NU2058, NU6102, NU6230 or DMSO (0.1% (v/v) final concentration) for 2 h followed by a further 2 h in the additional presence of cytotoxic drugs, unless otherwise indicated. For the radiation experiments, cells are treated for a total of 4 h with this compound, and irradiated after the first 2 h. After treatment, the cells are washed twice with PBS, trypsinised, and replated into 100 mm Petri dishes at various cell densities (300-50,000 cells per plate). After approximately 12 days, media is removed, and cells are fixed with Carnoy's reagent (75% (v/v) methanol, 25% (v/v) acetic acid), stained with crystal violet (0.4% (w/v) in water) and colonies are counted.
Referenties
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19426695/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17599054/
Sellecks NU2058 Is geciteerd door 2 Publicaties
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer
[ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9]
Blockade of Nuclear β-Catenin Signaling via Direct Targeting of RanBP3 with NU2058 Induces Cell Senescence to Suppress Colorectal Tumorigenesis
[ Adv Sci (Weinh), 2022, e2202528]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
