NSC87877

Catalogusnr.S8182 Batch:S818201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H13N3O7S2.2Na
Molecuulgewicht 503.42 CAS-nr. 56932-43-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.64 mM)
Water 100 mg/mL (198.64 mM)
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving NSC-87877 is een celpermeabele remmer van zowel SHP-1 als SHP-2 met IC50-waarden van respectievelijk 355 en 318 nM. Het remt ook EGF-geïnduceerde Erk1/2-activering in HEK293-cellen en vermindert significant de levensvatbaarheid/proliferatie van MDA-MB-468-cellen.
Doelen
SHP-2
(Cell-free assay)		 SHP-1
(Cell-free assay)
318 nM 355 nM
In vitro NSC-87877 lijkt geen selectiviteit te hebben tussen menselijk Shp2 en Shp1 in vitro. NSC-87877 remt EGF-gestimuleerde Shp2-activering en EGF-geïnduceerde Erk1/2-activering. NSC-87877 onderdrukt Erk1/2-activering door een Gab1-Shp2-chimeer, maar beïnvloedt PMA (phorbol 12-myristaat 13-acetaat)-geïnduceerde Erk1/2-activering niet. NSC-87877 remt EGF-geïnduceerde Gab1-tyrosinefosforylatie en Gab1-Shp2-associatie niet. NSC-87877 kan de levensvatbaarheid/proliferatie van MDA-MB-468-cellen significant verminderen, vooral in combinatie met een fosfoinositide 3-kinase-remmer.
In Vivo NSC-87877 voorkwam de ontwikkeling van EAE (experimentele auto-immuun encefalomyelitis) bijna volledig door de accumulatie van ontstekingscellen in het CNS (centraal zenuwstelsel) te blokkeren. In een intrarenaal muismodel van neuroblastoom resulteert de behandeling met NSC-87877 in een verminderde tumorgroei en verhoogde p53- en p38-activiteit. Intrathecale toediening van NSC-87877 (een SHP2-antagonist; 1, 10 of 100 μM/rat) bij de allodynische ratten onderdrukt spinaalzenuwligatie-geïnduceerde allodynie, spinale SHP2- en NR2B-fosforylatie, en SHP2/gefosforyleerde SHP2-PSD-95 en PSD-95-NR2B/gefosforyleerde NR2B-coprecipitatie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    HEK293 cells

  • Concentraties

    50 μM

  • Incubatietijd

    3 h

  • Methode

    Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C.
Dierstudie:

[2]
  • Dierlijke modellen

    C57BL/6 mice

  • Doseringen

    2.5 mg/kg

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/

Klantproductvalidatie

BMDMs and BMDCs were pretreated with NSC87877 (1 μM) for 1 h followed by stimulation with anti-CD180 Ab (0.2 μg/ml). Then the cells were stimulated with R837 (1 μg/ml) and CpG 1826 (0.5 μM). ELISA analysis of the levels of IL-6 and IL-12 secreted by BMDMs (E) and BMDCs (F) at 24 h.

Gegevens van [ , , Front Immunol, 2018, 9:2643 ]

Sellecks NSC87877 Is geciteerd door 7 Publicaties

LILRB1-HLA-G axis defines a checkpoint driving natural killer cell exhaustion in tuberculosis [ EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1] PubMed: 39030302
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14] PubMed: 39720957
Inhibition of PD-1 Alters the SHP1/2-PI3K/Akt Axis to Decrease M1 Polarization of Alveolar Macrophages in Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6] PubMed: 36357527
Resistance to allosteric SHP2 inhibition in FGFR-driven cancers through rapid feedback activation of FGFR. [ Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281] PubMed: 32076487
Regulation of Microtubule Nucleation in Mouse Bone Marrow-Derived Mast Cells by Protein Tyrosine Phosphatase SHP-1 [ Cells, 2019, 8(4)] PubMed: 30979083
Nogo-A/Pir-B/TrkB Signaling Pathway Activation Inhibits Neuronal Survival and Axonal Regeneration After Experimental Intracerebral Hemorrhage in Rats. [ J Mol Neurosci, 2019, 69(3):360-370] PubMed: 31286407
CD180 Ligation Inhibits TLR7- and TLR9-Mediated Activation of Macrophages and Dendritic Cells Through the Lyn-SHP-1/2 Axis in Murine Lupus [Yang Y, et al. Front Immunol, 2018, 9:2643] PubMed: 30498494

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.