In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
PBS
Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.
11.000mg/ml
(19.94mM)
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
NPS-1034 is een dubbele Met (c-Met)/Axl-remmer met een IC50 van respectievelijk 48 nM en 10,3 nM.
Doelen
Axl (Cell-free assay)
Met (Cell-free assay)
10.3 nM
48 nM
In vitro
In HCC827/GR-cellen vertoont NPS-1034 geen significante antiproliferatieve effecten, terwijl het gefitinib-resistentie overwint door de fosforylering van MET, Akt en Erk te remmen. In H820-cellen verbetert deze verbinding de gevoeligheid voor EGFR-TKI's. In HCC78-cellen remt het de ROS1-activiteit en celproliferatie. Bovendien verbetert een combinatie van gefitinib en deze chemische stof celdood door inductie van caspase-3- en PARP-1-splitsing. Het remt de levensvatbaarheid van de MKN45- en SNU638-cellijnen, die sterk het MET-gen en p-MET tot expressie brengen, met een IC50 van respectievelijk 112,7 en 190,3 nmol.
In Vivo
In SCID-muizen met HCC827/GR-tumorenxenografts vermindert NPS-1034 (10 mg/kg, p.o.) de tumorgroei, en de combinatie van gefitinib en deze verbinding resulteert in een verbeterde tumorgroeiremming via de remming van tumorproliferatie en de inductie van apoptose. In naakte muizen met MKN45-xenografttumoren vermindert deze chemische stof (30 mg/kg, p.o.) de tumorgroei door de remming van angiogenese en de bevordering van apoptose.
To perform the MTT assay, cells (0.5 × 104/well) are plated in 96-well sterile plastic plates and allowed to attach overnight. Cells are exposed to varying doses of gefitinib, erlotinib, PHA-665752, and NPS-1034 in medium containing 1% FBS. After 72 hours, 15 μL of MTT solution (5 mg/mL) is added to each well and plates are incubated for 4 hours. Crystalline formazan is solubilized with 100 μL of a 10% (w/v) SDS solution for 24 hours. Absorbance at 595 nm is read spectrophotometrically using a microplate reader.
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
