Nelfinavir Mesylate

Catalogusnr.S4282 Batch:S428205

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C33H49N3O7S2

Molecuulgewicht 663.89 CAS-nr. 159989-65-8
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (150.62 mM)
Ethanol 100 mg/mL (150.62 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

5.000mg/ml (7.53mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

0.830mg/ml (1.25mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Nelfinavir Mesylate is een potente HIV protease remmer met een Ki van 2 nM.
Doelen
HIV protease
(Cell-free assay)
2 nM(Ki)
In Vivo In vivo-onderzoeken geven aan dat AG1343 oraal goed wordt geabsorbeerd in verschillende diersoorten en gunstige farmacokinetische eigenschappen heeft bij mensen. Initieel onderzoek van de verbinding bij gevoederde ratten wees op een orale biologische beschikbaarheid van 43%. Daarentegen was de orale biologische beschikbaarheid significant verminderd bij nuchtere ratten tot 29%. Nelfinavir vertoonde een significante orale biologische beschikbaarheid bij verschillende diersoorten, waaronder honden (47%), marmosets (17%) en cynomolgusapen (26%). Het heeft een lange plasmahalfwaardetijd na orale toediening, wat waarschijnlijk te wijten is aan een combinatie van langzame oplossing en absorptie. nelfinavir wordt goed geabsorbeerd bij mensen, vooral wanneer toegediend met voedsel, en heeft minimale en gemakkelijk te beheersen bijwerkingen.

Protocol (uit referentie)

Dierstudie:

[1]

  • Dierlijke modellen

    Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    12.5 to 25 mg/kg (i.v); 25 to 50 mg/kg (oral)

  • Toediening

    i.v and oral administration

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9397180/

Sellecks Nelfinavir Mesylate Is geciteerd door 19 Publicaties

'Nelfinavir sensitizes a clinically relevant chemo-radioresistant cervical cancer in-vitro model by targeting the AKT-USP15/USP11-HPV16 E6/E7 axis [ Biochem Biophys Rep, 2025, 42:101987] PubMed: 40242402
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 10.3390/ijms24076062] PubMed: None
Co-administration of Favipiravir and the Remdesivir Metabolite GS-441524 Effectively Reduces SARS-CoV-2 Replication in the Lungs of the Syrian Hamster Model [ mBio, 2022, 13(1):e0304421] PubMed: 35100870
Integrative multiomics and in silico analysis revealed the role of ARHGEF1 and its screened antagonist in mild and severe COVID-19 patients [ J Cell Biochem, 2022, 10.1002/jcb.30213] PubMed: 35037717
Aspartyl Protease Inhibitors as Anti-Filarial Drugs [ Pathogens, 2022, 11(6)707] PubMed: 35745561
Drug target inference by mining transcriptional data using a novel graph convolutional network framework [ Protein Cell, 2021, 10.1007/s13238-021-00885-0] PubMed: 34677780
Direct derivation of human alveolospheres for SARS-CoV-2 infection modeling and drug screening [ Cell Rep, 2021, 35(10):109218] PubMed: 34038715
Multiple Myeloma Cells Depend on the DDI2/NRF1-mediated Proteasome Stress Response for Survival [ Blood Adv, 2021, bloodadvances.2020003820] PubMed: 34649278
Characterization of fluorescent probe substrates to develop an efficient high-throughput assay for neonatal hepatic CYP3A7 inhibition screening [ Sci Rep, 2021, 11(1):19443] PubMed: 34593846

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.