In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar. * Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties. * Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)
Voorbereiden van stamoplossingen
Biologische activiteit
Beschrijving
Nanvuranlat (JPH203, KYT-0353, JPH-203SBECD), een selectieve L-type amino acid transporter 1-remmer, vertoont een dramatische remming van leucine-opname (IC50=0,06 µM) en celgroei (IC50=4,1 µM) in menselijke darmkankercellen (HT-29), menselijke mondkankercellen (YD-38) en leukemische cellen.
Doelen
LAT1 (Cell-free assay)
In vitro
Nanvuranlat (JPH203) remde de L-leucine-opname in YD-38-cellen (IC50-waarde: 0,79 μM) en NHOKs (IC50-waarde: >100 μM) volledig en licht. Het remde de groei van HT-29-cellen, wat een schijnbare IC50 van 4,1 μM opleverde, maar de IC50-concentratie (0,06 μM) die nodig was om de L-leucine-opname te remmen, remde de groei van HT-29-cellen niet, wat een 68-voudig verschil in gevoeligheid vertegenwoordigt. Deze verbinding activeerde de mitochondria-afhankelijke apoptotische signaalroute door pro-apoptotische factoren, zoals Bad, Bax en Bak, en de actieve vorm van caspase-9 te upreguleren, en anti-apoptotische factoren, zoals Bcl-2 en Bcl-xL in Saos2 menselijke osteosarcoomcellen, te downreguleren. Het kan de relatieve abundantie tussen LAT1 en LAT2 onderscheiden en heeft een hoge selectiviteit voor LAT1. JPH203 was metabolisch stabiel in microsomale incubaties van muizen-, ratten-, honden-, apen- en menselijke lever. Het induceert zowel G2/M als G0/G1 celcyclusarrest, en verminderde de S-fase, vergezeld van een gewijzigde expressie van de eiwitten in de celcyclusprogressie: cycline D1, CDK4 en CDK6.
In Vivo
Dagelijkse intraveneuze toediening van JPH203 (12,5 en 25 mg/kg) remde de tumorgroei significant in KKU-213 cholangiocarcinoomcel-xenografts in het naakte muizenmodel op een dosisafhankelijke manier, zonder statistisch significante verandering in het lichaamsgewicht van het dier en zonder verschillen in de histologie en het uiterlijk van de interne organen vergeleken met de controlegroep. Deze verbinding vertoont dus anti-tumoreffectiviteit in naakte muizen met menselijke cholangiocarcinoom (CCA) cel-xenografts zonder algemene toxiciteit.
Colony formation assays are performed by seeding 300 cells/well into 6 well plates. After 24 h of growth, the cells are treated with 100 µM Nanvuranlat (JPH203) for 72 h. This compound is then removed and fresh medium is added. The cells are incubated for 10 days. Thereafter, medium is removed and the cells are washed with phosphate buffered saline (PBS) and fixed with 4% paraformaldehyde for 10 min at 4℃. Sequentially, the colonies are stained with 2% crystal violet for 10 min. Finally, colonies stained by crystal violet are washed with PBS and dried at room temperature, before imaged by a digital camera.
Expression and Functional Evaluation of ABC and SLC Transporters in Human Choroid Plexus Papilloma (HIBCPP) Cells: A Human Blood-Cerebrospinal Fluid Barrier Model
[ Pharm Res, 2025, 10.1007/s11095-025-03987-0]
Oligonol®, an Oligomerized Polyphenol from Litchi chinensis, Enhances Branched-Chain Amino Acid Transportation and Catabolism to Alleviate Sarcopenia
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(21)11549]
RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.
VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.
NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.
