MYCi361

Catalogusnr.S8905 Batch:S890501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H16ClF9N2O2
Molecuulgewicht 594.86 CAS-nr. 2289690-31-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (168.1 mM)
Ethanol 14 mg/mL (23.53 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (4.20mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MYCi361 is een MYC-remmer die MYC in cellen aangaat, MYC/MAX-dimeren verstoort en MYC-gestuurde genexpressie belemmert. Deze verbinding bindt aan MYC met een Kd van 3,2 μM. Het onderdrukt in vivo tumorgroei, verhoogt de infiltratie van tumorimmuuncellen, reguleert PD-L1 op tumoren op en maakt tumoren gevoelig voor anti-PD1-immunotherapie.
Doelen
MYC
(Cell-free assay)
3.2 μM(Kd)
In vitro

MYCi361 engageert MYC binnenin cellen, verstoort MYC/MAX-dimeren en belemmert MYC-gestuurde genexpressie. Deze verbinding verhoogt de MYC-fosforylatie op threonine-58, wat vervolgens de proteasoom-gemedieerde MYC-afbraak verhoogt.
In Vivo

MYCi361 onderdrukt in vivo tumorgroei bij muizen, verhoogt de infiltratie van tumorimmuuncellen, reguleert PD-L1 op tumoren op en maakt tumoren gevoelig voor anti-PD1-immunotherapie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    MycCaP, PC3, LNCaP, PC12, MV411, SK-N-BE (2), 293T, P493-6 B cells, LLC1, TGR-1, HO15.19 Rat-1 cells

  • Concentraties

    4 μM

  • Incubatietijd

    72 h

  • Methode

    Immunogenic Cell Death Assays: MycCaP cells are treated with 4 μM MYCi361 for 72 hr, and supernatants are collected. Cell counts are performed for quantifying secreted ATP and high mobility group protein B1 (HMGB1). For detection of surface Calreticulin, cells are incubated with rabbit anti-Calreticulin for 60 min and then incubated with Alexa Flour 488 anti-rabbit secondary antibody, and analyzed by flow cytometry.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    6-8 week old FVB mice, prostate PDX model, NSG mice, C57BL/6 mice, CB17/Icr-Prkdcscid/IcrIcoCrl mice, CD-1 mice

  • Doseringen

    55 mg/kg, 50 mg/kg

  • Toediening

    IP, Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31679823/

Sellecks MYCi361 Is geciteerd door 8 Publicaties

A Potential Role for c-MYC in the Regulation of Meibocyte Cell Stress [ Cells, 2025, 14(10)709] PubMed: 40422212
Cell-based high-throughput screening using a target-NanoLuc fusion construct to identify molecular glue degraders of c-Myc oncoprotein [ RSC Chem Biol, 2025, 10.1039/d5cb00093a] PubMed: 40978459
Genome-scale clustered regularly interspaced short palindromic repeats screen identifies nucleotide metabolism as an actionable therapeutic vulnerability in diffuse large B-cell lymphoma [ Haematologica, 2024, 109(12):3989-4006] PubMed: 38841800
Extrachromosomal circular DNA promotes prostate cancer progression through the FAM84B/CDKN1B/MYC/WWP1 axis [ Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):103] PubMed: 38997648
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 14:879-889] PubMed: 37791907
Inhibiting BRAF/EGFR/MEK suppresses cancer stemness and drug resistance of primary colorectal cancer cells [ Oncotarget, 2023, 10.18632/oncotarget.28517] PubMed: 37791907
Loss of G0/G1 switch gene 2 (G0S2) promotes disease progression and drug resistance in chronic myeloid leukaemia (CML) by disrupting glycerophospholipid metabolism [ Clin Transl Med, 2022, 12(12):e1146] PubMed: 36536477
Circular RNA circ_0057558 Controls Prostate Cancer Cell Proliferation Through Regulating miR-206/USP33/c-Myc Axis [ Front Cell Dev Biol, 2021, 9:644397] PubMed: 33718387

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.