MMAE (Monomethyl auristatin E)

Catalogusnr.S7721 Batch:S772105

Afdrukken

Technische gegevens

Formule
C39H67N5O7
 
Molecuulgewicht 717.98 CAS-nr. 474645-27-7
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (139.27 mM)
Ethanol 100 mg/mL (139.27 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (6.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MMAE (Monomethyl auristatin E) is een synthetisch antineoplastisch middel. Het is ook een microtubuli-verstorend middel.
In vitro

Wanneer gekoppeld aan cAC10, vertoont MMAE selectieve cytotoxiciteit in CD30+ cellen, en induceert het G2/M-fase groeistilstand en celdood door inductie van apoptose.

Wanneer gekoppeld aan anti-CD79b-antilichaam, heeft anti–CD79b-vcMMAE een zeer krachtige en brede activiteit over een groot aantal NHL-cellijnen in vitro.

Wanneer gekoppeld aan anti-HER2-antilichaam, kan hertuzumab-vc-MMAE ook effectief worden geïnternaliseerd en HER2-overexpresserende tumorcellen krachtig doden.

In Vivo

In het Karpas 299 ALCL-model induceert cAC10-vcMMAE (1 mg/kg, i.v.) complete, duurzame tumorregressie, terwijl vrij MMAE (0,36 mg/kg) geen detecteerbare antitumoractiviteit produceert.

In muizenxenograftmodellen van NHL resulteert anti–CD79b-vcMMAE (7 mg/kg, p.o.) opvallend in langdurige complete tumorremissie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    CD30+ Karpas 299 cells

  • Concentraties

    ~1000 ng/mL

  • Incubatietijd

    96 h

  • Methode

    Cytotoxicity is measured using Alamar Blue dye reduction assay according to the manufacturer's directions. Briefly, a 40% solution (wt/vol) of Alamar Blue is freshly prepared in complete media just before cultures are added. Ninety-two hours after drug exposure, Alamar Blue solution is added to cells to constitute 10% culture volume. Cells are incubated for 4 hours, and dye reduction is measured on a Fusion HT fluorescent plate reader (Packard Instruments, Meriden, CT).

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12714494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19633198/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26253944/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28923397/

Sellecks MMAE (Monomethyl auristatin E) Is geciteerd door 8 Publicaties

Protein kinase CK2α is overexpressed in classical hodgkin lymphoma, regulates key signaling pathways, PD-L1 and may represent a new target for therapy [ Front Immunol, 2024, 15:1393485] PubMed: 38807597
Efficacy of retreatment with polatuzumab vedotin in combination with rituximab in polatuzumab vedotin-resistant DLBCL models [ Leuk Lymphoma, 2023, 1-11.] PubMed: 37548343
The molecular rationale for the combination of polatuzumab vedotin plus rituximab in diffuse large B-cell lymphoma [ Br J Haematol, 2022, 10.1111/bjh.18341] PubMed: 35764309
Proteogenomic characterization identifies clinically relevant subgroups of intrahepatic cholangiocarcinoma [ Cancer Cell, 2021, S1535-6108(21)00659-0] PubMed: 34971568
Novel AXL-targeted agents overcome FLT3 inhibitor resistance in FLT3-ITD+ acute myeloid leukemia cells [ Oncol Lett, 2021, 21(5):397] PubMed: 33777220
Expression and function of protein kinase CK2 in Hodgkin lymphoma [ PaDUA, 2019, N/A] PubMed: N/A
The two novel DLL4-targeting antibody-drug conjugates MvM03 and MGD03 show potent anti-tumour activity in breast cancer xenograft models [Wang S Cancer Lett, 2017, 409:125-136] PubMed: 28923397
[ Oncotarget, 2017, ] PubMed: 28881644

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.