Tolimidone (MLR-1023)

Catalogusnr.S8321 Batch:S832101

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C11H10N2O2
Molecuulgewicht 202.21 CAS-nr. 41964-07-2
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (494.53 mM)
Ethanol 23 mg/mL (113.74 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (24.73mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Tolimidone (MLR-1023) is een Lyn kinase activator en een nieuwe insulinereceptor potentiator die een snel begin en duurzame verbetering van de glucosehomeostase teweegbrengt in diermodellen van type 2 diabetes.
Doelen
Insulin Receptor Lyn
(Cell-free assay)
63 nM(EC50)
In vitro

In een in vitro brede kinase screening activeerde Tolimidone (MLR-1023) de niet-receptor-gerelateerde Src-gerelateerde tyrosinekinase Lyn. Deze verbinding verhoogde de Vmax van Lyn met een EC50 van 63 nM. Deze Lyn kinase-activatie was ATP-bindingsplaats onafhankelijk, wat aangeeft dat het de kinase reguleerde via een allosterisch mechanisme.
In Vivo

Tolimidone (MLR-1023) is een insulinereceptor-potentiërend middel dat een snel begin en duurzame bloedglucoseverlagende activiteit produceert bij diabetische dieren. De bloedglucoseverlaging is afhankelijk van Lyn kinase-activiteit.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Mouse 3T3-L1 cells

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    8 days

  • Methode

    After 8 days of incubation with Tolimidone (MLR-1023) or 10 μM, adipocyte differentiation is assessed in mouse 3T3-L1 cells.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    CD1-ICR male mice; Lyn kinase knockout mice (129S4-Lyntm1Sor/J) and wild-type controls (129S1/SvImJ)

  • Doseringen

    5 to 10 ml/kg.

  • Toediening

    i.p.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22473614/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22431203/

Sellecks Tolimidone (MLR-1023) Is geciteerd door 2 Publicaties

Berberine: a promising strategy to combat cetuximab-resistance in colorectal cancer [ BMC Cancer, 2025, 25(1):1520] PubMed: 41053754
Lyn attenuates sepsis-associated acute kidney injury by inhibition of phospho-STAT3 and apoptosis [ Biochemical Pharmacology, 2023, Volume 211] PubMed: None

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.