MK-571 (L-660711)

Catalogusnr.S8126 Batch:S812601

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C26H27ClN2O3S2
Molecuulgewicht 515.09 CAS-nr. 115104-28-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (194.14 mM)
Ethanol 19 mg/mL (36.88 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 5.000mg/ml (9.71mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.410mg/ml (0.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MK571 is een selectieve, oraal actieve CysLT1-receptor (cysteinyl leukotriene receptor)-antagonist.
Doelen
CysLT1 MRP1 MRP4 cMOAT
In vitro

L-660,711 remde [3H]LTD4-binding in cavia-longen met een Ki-waarde van 0,22±0,15 nM (n=35) en [3H]LTD4-binding in menselijke longen met een Ki-waarde van 2,1±1,8 nM (n=29). L660,711 was in essentie inactief tegenover [3H]LTC4-binding met IC50-waarden van 23±11 μM (n=16) en 32 μM (n=1) in respectievelijk cavia- en menselijke longen.
In Vivo

MK-571 wordt goed verdragen bij gezonde jonge mannen. Na orale toediening wordt MK-571 snel geabsorbeerd. De maximale plasmaconcentratie treedt op na 1,1-1,5 uur bij alle doses.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Glioblastoma cell lines(U251, MZ-256, and MZ-327)

  • Concentraties

    25 µM

  • Incubatietijd

    7 h

  • Methode

    Cells were seeded onto 96 well plates at a concentration of 1×103 cells per well and incubated for 72 h at 37℃ and 5% CO2 to allow MRP1 messenger RNA suppression to occur. Cells were then treated with either control media or one of three chemotherapy drugs. Cells were then returned to the incubator for a further 72 h; after which time, Metylthiazol Tetrazolium (MTT) powder in PBS (50µl of 5 mg/ml) was added to each well. Cells were then incubated for a further 4 h after which all solution was removed and DMSO was added. After 10 min incubation time at 37◦C, absorbance was recorded at 570 nm wavelength and data was recorded and analyzed. Small molecule inhibitors MK571 (25 µM) and Reversan (15µM) were added 7 h prior to carrying out further drug treatment or assay assessment (media change for proliferation and 2D-migration assays)
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Msueley strain guinea pigs

  • Doseringen

    0.001-3.0 mg/kg

  • Toediening

    i.v.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2540892/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26136652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1451725/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12065434/

Klantproductvalidatie

HepG2 cells were exposed to ETV (5 μM and 20 μM) alone or in combination with the efflux transporter inhibitors LY335979 (P-gp, 5 μM), KO143 (BCRP, 5 μM), and MK571 (MRP, 10 μM).

Gegevens van [ , , Eur J Pharm Sci, 2017, 106:313-327 ]

The effects of verapamil (MDR1 inhibitor) and MK571 (MRP1 inhibitor) on the efflux of 5-CF at 37oC was determined by flow cytometry (B)

Gegevens van [ , , Exp Hematol, 2017, 52:65-71 ]

Sellecks MK-571 (L-660711) Is geciteerd door 14 Publicaties

CD142-positive synovial fibroblasts drive meniscus destruction in rheumatoid arthritis [ Nat Commun, 2025, 16(1):6942] PubMed: 40721606
Protocol to develop a proximal tubule-on-chip model based on hiPSC-derived kidney organoids for functional analysis of renal transporters [ STAR Protoc, 2025, 6(2):103777] PubMed: 40266846
Establishment and Molecular Characterization of an In Vitro Model for PARPi-Resistant Ovarian Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(15)3774] PubMed: 37568590
The Modern Day Heracles: Patient-derived Liver Organoids to Model Rare Pediatric Liver Diseases [ DSpace, 2023, 10.33540/2012] PubMed: none
Transport and Permeation Properties of Dapivirine: Understanding Potential Drug-Drug Interactions [ Pharmaceutics, 2022, 14(9)1948] PubMed: 36145696
A Histone Deacetylase Inhibitor Induces Acetyl-CoA Depletion Leading to Lethal Metabolic Stress in RAS-Pathway Activated Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(11)2643] PubMed: 35681624
ABCC5 facilitates the acquired resistance of sorafenib through the inhibition of SLC7A11-induced ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Neoplasia, 2021, 23(12):1227-1239] PubMed: 34768109
Effect of prednisolone pre-treatment on cat lymphoma cell sensitivity towards chemotherapeutic drugs [ Res Vet Sci, 2021, 138:178-187] PubMed: 34157499
A thiol-bound drug reservoir enhances APR-246-induced mutant p53 tumor cell death [ EMBO Mol Med, 2020, e10852] PubMed: 33314700
In vitro Transport Ability of ABCC2 (G1249A) Polymorphic Variant Towards Anticancer Drugs. [ Onco Targets Ther, 2020, 13:1413-1419] PubMed: 32110040

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.