MK-8745

Catalogusnr.S7065 Batch:S706501

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₀ H₁₉ Cl F N₅ O S

Molecuulgewicht

431.91

CAS-nr.

885325-71-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (199.11 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.31 mM)

Water

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	4.3mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.61mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

MK-8745 is een krachtige en selectieve Aurora A-remmer met een IC50 van 0,6 nM, met meer dan 450-voudige selectiviteit voor Aurora A boven Aurora B.

Doelen

Aurora A

0.6 nM

In vitro

MK-8745 leidt tot celcyclusarrestatie in de G2/M-fase met accumulatie van tetraploïde kernen, gevolgd door celdood in non-Hodgkin lymfoom (NHL) cellijnen. Behandeling met deze verbinding induceert p21(waf1/cip1) en CycB1, wat duidt op celcyclusarrestatie en een toename van de G2/M-fase celpopulatie. Na deze chemische behandeling worden Aurora-A substraten (TACC3, Eg5 en TPX2) snel afgebroken na de reductie van phospho-Aurora-A. Deze verbinding induceert apoptotische celdood op een p53-afhankelijke manier wanneer getest in vitro in cellijnen van meerdere afstammingen. Blootstelling van p53 wildtype cellen aan deze chemische stof resulteert in de inductie van p53-fosforylering (ser15) en een toename van p53-proteïne-expressie. p53-afhankelijke apoptose door deze verbinding wordt verder bevestigd in HCT 116 p53(-/-) cellen getransfecteerd met wildtype p53.

Protocol (uit referentie)

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21879811/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22293494/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.