Niraparib tosylate

Catalogusnr.S7625 Batch:S762505

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C19H20N4O.C7H8O3S
Molecuulgewicht 492.59 CAS-nr. 1038915-73-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (198.94 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Niraparib tosylate is een selectieve remmer van PARP1/PARP2 met een IC50 van 3,8 nM/2,1 nM. Niraparib verhoogt de vorming van PARP-DNA-complexen, wat resulteert in DNA-schade, apoptose en celdood.
Doelen
PARP2
(Cell-free assay)		 PARP1
(Cell-free assay)
2.1 nM 3.8 nM
In vitro

Micromolaire concentraties niraparib radiosensibiliseren tumorcellijnen afkomstig van long-, borst- en prostaatkankers, onafhankelijk van hun p53-status, maar niet cellijnen afkomstig van normale weefsels. Niraparib sensibiliseert tumorcellen ook voor H2O2 en zet H2O2-geïnduceerde enkelstrengsbreuken (SSB's) om in DSB's tijdens DNA-replicatie.
In Vivo

MK-4827 verhoogt sterk het effect van straling op een verscheidenheid aan menselijke tumorxenografts, zowel p53 wildtype als p53 mutant. MK-4827 vermindert de PAR-niveaus in tumoren binnen 1 uur na toediening, wat tot 24 uur aanhield. In vivo behandeling met MK-4827 en straling verlengde de overleving (p<0,01) vergeleken met enkelvoudige modaliteiten. De in vivo superioriteit van MK-4827 plus straling wordt verder gedocumenteerd door significante verhogingen van gesplitst caspase-3 en -H2AX in tumoren van de combinatiegroep vergeleken met enkelvoudige modaliteitscohorten.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    V-C8 cells

  • Concentraties

    50 nM

  • Incubatietijd

    24 h

  • Methode

    V-C8 (BRCA2-negative) Chinese hamster cells are treated with the PARP inhibitor MK-4827 for 24 h, washed and incubated in drug-free medium for 5-7 days until colonies formed.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Female nude mice (Ncr Nu/Nu)

  • Doseringen

    25 or 50 mg/kg

  • Toediening

    p.o.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22127459/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22158865/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19873981/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482742/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24970803/

Klantproductvalidatie

Berberine activates PARP1 in ovarian cancer cells. PAR synthesis is detected by immunofluorescence staining in A2780 and HO8910 treated with different concentration of berberine alone or in combination with niraparib (10 μM) for 48 h. Top: representative examples of immunofluorescence staining of PAR. Scale bar, 20 μm. Bottom: quantification of PAR level in A2780 and HO8910. Immunofluorescence intensities were quantified by ImageJ. *P<0.05, **P<0.01

Gegevens van [ , , Cell Death & Disease, 2017, 8: e3070 ]

Sellecks Niraparib tosylate Is geciteerd door 42 Publicaties

PARP inhibitors differentially regulate immune responses in distinct genetic backgrounds of high-grade serous tubo-ovarian carcinoma models [ Cancer Res Commun, 2025, 10.1158/2767-9764.CRC-24-0515] PubMed: 39851178
Increased DNA damage in full-grown oocytes is correlated with diminished autophagy activation [ Nat Commun, 2024, 15(1):9463] PubMed: 39487138
Detection of senescence using machine learning algorithms based on nuclear features [ Nat Commun, 2024, 15(1):1041] PubMed: 38310113
Co-Targeting of DTYMK and PARP1 as a Potential Therapeutic Approach in Uveal Melanoma [ Cells, 2024, 13(16)1348] PubMed: 39195238
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
BRCA2 Germline Mutations Identify Gastric Cancers Responsive to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(10):1699-1710] PubMed: 37129948
Temozolomide Sensitizes ARID1A-Mutated Cancers to PARP Inhibitors [ Cancer Res, 2023, 83(16):2750-2762] PubMed: 37306706
OGG1 Inhibition Triggers Synthetic Lethality and Enhances The Effect of PARP Inhibitor Olaparib in BRCA1-Deficient TNBC Cells [ Front Oncol, 2022, 12:888810] PubMed: 35619904
Novel Paired Normal Prostate and Prostate Cancer Model Cell Systems Derived from African American Patients [ Cancer Res Commun, 2022, 2(12):1617-1625] PubMed: 36970725
Translational evidence for RRM2 as a prognostic biomarker and therapeutic target in Ewing sarcoma [ Mol Cancer, 2021, 20(1):97] PubMed: 34315482

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.