Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base)

Catalogusnr.S8939 Batch:S893901

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₈H₄₄N₄O₈

Molecuulgewicht

564.67

CAS-nr.

666843-10-3

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (177.09 mM)

Water

100 mg/mL (177.09 mM)

Ethanol

100 mg/mL (177.09 mM)

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	5.000mg/ml (8.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.830mg/ml (1.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

Mizagliflozin (KWA 0711) is een nieuwe, krachtige, selectieve natriumglucose-cotransporter 1 (SGLT1)-remmer met een Ki van 27 nM voor menselijk SGLT1. De selectiviteitsverhouding (Ki-waarde voor menselijk SGLT2/Ki-waarde voor menselijk SGLT1) van mizagliflozin is 303. Mizagliflozin toont potentieel gebruik voor de verbetering van chronische constipatie.

Doelen

human SGLT1
(Cell-free assay)

27 nM(Ki)

In vitro

De remmende activiteit van Mizagliflozin (KWA 0711) tegen SGLT's wordt geëvalueerd door een in vitro assay van cellen die tijdelijk SGLT's tot expressie brengen. Het remt potent menselijke SGLT1 op een zeer selectieve manier..

In Vivo

In een hondenmodel van door loperamide geïnduceerde constipatie en een rattenmodel van door een vezelarm dieet geïnduceerde constipatie, verhoogde de orale toediening van Mizagliflozin (KWA 0711) het fecale natgewicht..

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen COS-7 cells Concentraties 0-1 μM, 0-30 μM Incubatietijd 1 h Methode COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin (KWA 0711) and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values.
Dierstudie:^{^[1]}	Dierlijke modellen Male Wistar rats, male Beagle dogs Doseringen 2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg Toediening Oral gavage

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
COS-7 cells
Concentraties
0-1 μM, 0-30 μM
Incubatietijd
1 h
Methode
COS-7 cells are transiently transfected with a plasmid expressing human SGLT1 or SGLT2 by using Lipofectamine 2000. Two days after the transfection, the cells are incubated in an uptake buffer containing Mizagliflozin (KWA 0711) and 14C-labeled AMG at 37 ℃ for 1 h. The cells are then washed and their radioactivity is measured using Topcount. In this experiment, concentrations of 0.3 mM AMG and 1 mM AMG in the uptake buffer are used to calculate Ki values.

Dierstudie:^{^[1]}

Dierlijke modellen
Male Wistar rats, male Beagle dogs
Doseringen
2 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg, 20 mg/kg, 40 mg/kg, 80 mg/kg, 160 mg/kg
Toediening
Oral gavage

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28410751/

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.