Mivebresib (ABBV-075)

Catalogusnr.S8400 Batch:S840003

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C22H19F2N3O4S
Molecuulgewicht 459.47 CAS-nr. 1445993-26-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (200.23 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Mivebresib (ABBV-075) is een nieuwe BET family bromodomain inhibitor. Het bindt bromodomeinen van BRD2/4/T met vergelijkbare affiniteiten (Ki van 1-2,2 nM) en is zeer selectief voor 18 geteste bromodomeineiwitten (Kd > 1 μM; meer dan 600-voudige selectiviteit t.o.v. BRD4), maar vertoont ongeveer 10-voudig zwakkere potentie ten opzichte van BRD3 (Ki van 12,2 nM) en heeft matige activiteit ten opzichte van CREBBP (Kd = 87 μM; 54-voudige selectiviteit t.o.v. BRD4). Mivebresib (ABBV-075) veroorzaakt efficiënt apoptosis in diverse tumorcellen.
Doelen
BRD2 BRD4 BRD-T
In vitro

Mivebresib (ABBV-075) vertoont een robuuste enkelvoudige activiteit in celviabiliteitsassays in kankercellijnen afkomstig van solide tumoren, leukemie en lymfomen. Het kan de celcycluscontrole verstoren, wat leidt tot G1-arrest gevolgd door senescentie, oncogenese-aanjagers remmen, wat leidt tot apoptosis, en mogelijk de tumormicro-omgeving targeten om aanvullend therapeutisch voordeel te bieden.
In Vivo

In flank xenograft-muismodellen van niet-kleincellige en kleincellige longkanker, pancreas-, borst-, prostaat-, hoofd- en nek-kanker, multipel myeloom, diffuus groot B-cellymfoom en leukemie, heeft Mivebresib (ABBV-075) vergelijkbare of superieure werkzaamheid ten opzichte van standaardbehandelingen.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[2]
  • Cellijnen

    Macrophages

  • Concentraties

    0.1 µM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    Cells were treated with the indicated concentration of Mivebresib (ABBV-075) for 48 h.

Referenties

  • http://cancerres.aacrjournals.org/content/76/14_Supplement/4718
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35094142/

Sellecks Mivebresib (ABBV-075) Is geciteerd door 15 Publicaties

Identification of BET Inhibitors (BETi) Against Solitary Fibrous Tumor (SFT) Through High-Throughput Screening (HTS) [ bioRxiv, 2025, 2025.03.25.645256] PubMed: 40196499
Inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins targets constitutively active NFκB and STAT signaling in lymphoma and influences the expression of the antiapoptotic proteins BCL2A1 and c-MYC [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):415] PubMed: 39192247
Therapeutic Potential of Bromodomain and Extra-Terminal Domain Inhibitors for Synovial Sarcoma Cells [ Cancers (Basel), 2024, 16(6)1125] PubMed: 38539460
BRD4 plays an antiaging role in the senescence of renal tubular epithelial cells [ Transl Androl Urol, 2024, 13(6):1014-1023] PubMed: 38983468
Pharmacological inhibition of bromodomain and extra-terminal proteins induces an NRF-2-mediated antiviral state that is subverted by SARS-CoV-2 infection [ PLoS Pathog, 2023, 19(9):e1011657] PubMed: 37747932
Targeting the Clear Cell Sarcoma Oncogenic Driver Fusion Gene EWSR1::ATF1 by HDAC Inhibition [ Cancer Res Commun, 2023, 3(7):1152-1165] PubMed: 37405123
Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] PubMed: 34997030
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 148(4):803-821] PubMed: 35094142
Targeting CCR2+ macrophages with BET inhibitor overcomes adaptive resistance to anti-VEGF therapy in ovarian cancer [ J Cancer Res Clin Oncol, 2022, 10.1007/s00432-021-03885-z] PubMed: 35094142
Structure-guided discovery of novel potent and efficacious proteolysis targeting chimera (PROTAC) degrader of BRD4 [ Bioorg Chem, 2021, 115:105238] PubMed: 34390970

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.