Metformin Hydrochloride

Catalogusnr.S1950 Batch:S195011

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C4H11N5.HCl
Molecuulgewicht 165.62 CAS-nr. 1115-70-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro Water 33 mg/mL (199.25 mM)
Ethanol Insoluble
 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Metformin Hydrochloride (1,1-Dimethylbiguanide Hydrochloride) is een zeer effectief Antihyperglycemisch middel, dat hyperglykemie in hepatocyten voornamelijk vermindert door hepatische gluconeogenese (glucoseproductie door de lever) te onderdrukken. Het bevordert ook mitophagy in mononucleaire cellen en induceert apoptose van longkankercellen door activering van de JNK/p38 MAPK pathway en GADD153.
Doelen
AMPK
(Hepatocytes)
In vitro

Metformin (500 μM) activeert AMPK in hepatocyten, waardoor acetyl-CoA carboxylase (ACC)-activiteit wordt verminderd, vetzuuroxidatie wordt geïnduceerd en de expressie van lipogene enzymen wordt onderdrukt. Metformin (2 mM) activeert spier-AMPK en bevordert de glucoseopname. Metformin (500 μM) of AICAR onderdrukt sterk de SREBP-1 mRNA-expressie in rathepatocyten. Metformin verbetert hyperglykemie zonder de insulinesecretie te stimuleren, gewichtstoename te bevorderen of hypoglykemie te veroorzaken. Metformin heeft gunstige effecten op circulerende lipiden die gekoppeld zijn aan een verhoogd cardiovasculair risico. Metformin vermindert de hepatische glucoseproductie en verhoogt de glucoseopname door skeletmyocyten.

Metformin vereist LKB1 in de lever om de bloedglucosespiegels te verlagen.

Metformin (2 mM) leidt tot een significante toename van de activiteit van zowel α1- als α2-bevattende complexen in spiercellen. Metformin (2 mM) verhoogt ook de threonine 172-fosforylering in spiercellen.

In Vivo

Behandeling met Metformin (100 mg/ml, po) resulteert in significante afnames van de hepatische expressie van mRNA's voor SREBP-1, FAS en S14 bij SD-ratten, wat consistent is met gedocumenteerde effecten in cellen. Metformin vermindert ook hepatische lipiden bij obese muizen.

Metformin (250 mg/kg, i.p.) verhoogt de AMPK-fosforylering in de levers van wildtype muizen. Behandeling met Metformin (250 mg/kg, i.p.) vermindert de bloedglucose met meer dan 50% bij wildtype muizen op een vetrijk dieet. Behandeling met Metformin (250 mg/kg, i.p.) verlaagt ook de bloedglucose bij ob/ob muizen met 40%.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Rat primary hepatocytes

  • Concentraties

    500 µM

  • Incubatietijd

    1 h

  • Methode

    Cells were treated with different concentrations of metformin.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    Male Sprague-Dawley rats

  • Doseringen

    100 mg/300 mg

  • Toediening

    o.g.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308421/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17477363/

Klantproductvalidatie

Cropped immunoblot analyses for downstream effector proteins of the MAPK and PI3K/AKT/mTOR signaling pathways for NRASQ61 mutant lung carcinoma and neuroblastoma cell lines. Dual pathway inhibition can be achieved by combining metformin and trametinib, as evidenced by the abolishment of p-ERK and p-S6.

Gegevens van [ , , Oncotarget, 2015, 6(2): 969-78 ]

Metformin added to atorvastatin therapy has no additional lipid-lowering effect. At the beginning of the experiment, rabbits were fed a high-cholesterol diet. After 2 weeks, rabbits were randomly stratified into the normal sodium (Ctrl group), atorvastatin (AT group), metformin (MT group), or atorvastatin/metformin combination therapy (AT + MT group) for a period of 10 weeks. Lipid levels were measured at −2, 0, 2, 6, 10 weeks after drug administration. Time-dependent changes and their AUC values of serum TC levels (A,B) are presented. Data are mean ± SD, n = 7 for each group. *P < 0.05, compared with Ctrl group. AUC, area under the curve; HDL-C, high-density lipoprotein cholesterol; LDL-C, low-density lipoprotein cholesterol; TC, total cholesterol.

Gegevens van [ , , Sci Rep, 2017, 7(1):2169 ]

Sellecks Metformin Hydrochloride Is geciteerd door 107 Publicaties

Neuronal differentiation regulator CEND1 coordinately suppresses tumor growth and energetics via AMPK signaling in brain glioma [ Cell Biosci, 2025, 15(1):156] PubMed: 41239369
Metformin as antiviral therapy protects hyperglycemic and diabetic patients [ mBio, 2025, e0063425] PubMed: 40391966
Metformin ameliorates trophoblastic immunometabolic disorders via attenuating TLR4/NF-κB signaling through ATXN7L3-mediated histone H2B monoubiquitination [ Placenta, 2025, 165:50-61] PubMed: 40209519
Single-cell morphology encodes functional subtypes of senescence in aging human dermal fibroblasts [ Sci Adv, 2025, 11(17):eads1875] PubMed: 40279419
Identification and validation of hub genes for kidney renal clear cell carcinoma treated with metformin and everolimus combination therapy [ Transl Cancer Res, 2025, 14(7):3943-3960] PubMed: 40792151
TBC1D23 mediates Golgi-specific LKB1 signaling [ Nat Commun, 2024, 15(1):1785] PubMed: 38413626
PRMT5 mediated FUBP1 methylation accelerates prostate cancer progression [ J Clin Invest, 2024, e175023] PubMed: 39146021
A personalized medicine approach identifies enasidenib as an efficient treatment for IDH2 mutant chondrosarcoma [ EBioMedicine, 2024, 102:105090] PubMed: 38547578
LKB1 dictates sensitivity to immunotherapy through Skp2-mediated ubiquitination of PD-L1 protein in non-small cell lung cancer [ J Immunother Cancer, 2024, 12(12)e009444] PubMed: 39694700
The combination therapy using tyrosine kinase receptors inhibitors and repurposed drugs to target patient-derived glioblastoma stem cells [ Biomed Pharmacother, 2024, 176:116892] PubMed: 38876048

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.