MAK683

Catalogusnr.S8983 Batch:S898301

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C20H17FN6O
Molecuulgewicht 376.39 CAS-nr. 1951408-58-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 12.5 mg/mL (33.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.300mg/ml (0.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 0.150mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving MAK683 (EED-remmer-1, voorbeeld 2) is een remmer van embryonic ectoderm development (EED). Deze verbinding vertoont IC50-waarden van respectievelijk 59 nM, 89 nM en 26 nM in EED Alphascreen-binding, LC-MS- en ELISA-assays.
Doelen
EED
(ELISA assay)		 EED
(EED Alphascreen binding assay)		 EED
(LC-MS assay)
26 nM 59 nM 89 nM
In vitro

MAK-683 bindt aan EED en verstoort het PRC2-complex. De cellevensvatbaarheid wordt niet significant beïnvloed en de niveaus van H3K27me3 nemen af. Een significante toename van het percentage rijpe PC's na behandeling met deze verbinding, geassocieerd met een hogere CD38-expressie, wordt ook vastgesteld.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[3]
  • Cellijnen

    MBCs

  • Concentraties

    2 µM

  • Incubatietijd

    4 days, 3 days

  • Methode

    MBCs are differentiated using a previously described culture protocol. All cultures are performed in Iscove modified Dulbecco medium, 10% FCS and 25–35% of Resto-6 cells supernatant. 1.5 × 105/ml purified peripheral blood MBCs are activated for 4 days by 10 µg/ml of phosphorothioate CpG oligodeoxynucleotides (ODN) 2006, 50 ng/ml histidine tagged soluble CD40 ligand (CD40L) and 5 µg/ml of an anti-poly-histidine mAb in the presence of 20 U/ml IL-2, 50 ng/ml IL-10, and 10 ng/ml IL-15. The next 3 days, PBs are generated by removing ODN and CD40L and changing the cytokine cocktail. From day 7 to day 10, PBs are differentiated into early PCs by adding 50 ng/ml IL-6, 10 ng/ml IL-15, 500 U/ml IFN-α. This compound is added at the start of each step and its effects are evaluated by analyzing cell counts and phenotype at the end of each step.

Referenties

  • https://patents.google.com/patent/US20160176882A1/en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31816138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30755708/

Sellecks MAK683 Is geciteerd door 7 Publicaties

EED Maintains the Small Cell Lung Cancer Neuroendocrine Phenotype and Drives Lung Cancer Histological Transformation [ bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486] PubMed: 40672300
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Activation of automethylated PRC2 by dimerization on chromatin [ Mol Cell, 2024, 84(20):3885-3898.e8] PubMed: 39303719
PPARγ and C/EBPα enable adipocyte differentiation upon inhibition of histone methyltransferase PRC2 in malignant tumors [ J Biol Chem, 2024, 300(10):107765] PubMed: 39276936
Combating castration-resistant prostate cancer by co-targeting the epigenetic regulators EZH2 and HDAC [ PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038] PubMed: 37104245
Induction of senescence-associated secretory phenotype underlies the therapeutic efficacy of PRC2 inhibition in cancer [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):155] PubMed: 35169119
ARID1A-deficient bladder cancer is dependent on PI3K signaling and sensitive to EZH2 and PI3K inhibitors [ JCI Insight, 2022, e155899] PubMed: 35852858

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.