Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride

Catalogusnr.S7663 Batch:S766304

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C28H28N4O3.HCl
Molecuulgewicht 505.01 CAS-nr. 169939-93-9
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Ruboxistaurin (LY333531) HCl is een β-specifieke proteïnekinase C-remmer. Het remt competitief en reversibel PKCβ1 en PKCβ2 met IC50-waarden van respectievelijk 4,7 en 5,9 nM.
Doelen
PKCβ1
(Cell-free assay)		 PKCβ2
(Cell-free assay)		 PKCη
(Cell-free assay)		 PKCδ
(Cell-free assay)		 PKCγ
(Cell-free assay)		 Meer bekijken
4.7 nM 5.9 nM 0.052 μM 0.25 μM 0.3 μM
In vitro LY333531 vermindert opvallend de kans op HUVEC-overleving en het effect van LY333531 op apoptotische celdood in HUVEC neemt significant toe in vergelijking met de AGEs-groep. Blokkeer van PKC-beta reguleert de expressie van Bax- en Bad-eiwitten op en reguleert de expressie van Bcl-2-eiwit neer. Bovendien vermindert LY333531 de verhouding van Bcl-2/Bax. LY333531 kan AGEs-geïnduceerde apoptose van endotheelcellen verder bevorderen. De verhoogde expressie van Bax, Bad en de verminderde expressie van Bcl-2 en de Bcl-2/Bax-verhouding zijn geassocieerd met het apoptotische proces.
In Vivo Behandeling met LY333531 (gedurende 4 weken) voorkomt overmatige PKCb2-activering en vermindert cardiale diastolische disfunctie bij ratten met streptozotocine-geïnduceerde diabetes. LY333531 onderdrukt de verminderde expressie van myocardiaal NO, Cav-3, gefosforyleerd (p)-Akt en p-eNOS en vermindert ook de toename van O2-, nitrotyrosine, Cav-1 en iNOS-expressie.

Protocol (uit referentie)

Celassay:[3]
  • Cellijnen

    Human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)

  • Concentraties

    200 nM

  • Incubatietijd

    48 h

  • Methode

    HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ◦C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8709095/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23474486/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22204135/

Sellecks Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride Is geciteerd door 20 Publicaties

A genome-wide association study identified PRKCB as a causal gene and therapeutic target for Mycobacterium avium complex disease [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(24)00694-3] PubMed: 39848245
Map2k6 is a potent genetic modifier of arterial rupture in vascular Ehlers-Danlos syndrome mice [ JCI Insight, 2025, 10(5)e187315] PubMed: 39836470
Spatial transcriptomics of a parasitic flatworm provides a molecular map of drug targets and drug resistance genes [ Nat Commun, 2024, 15(1):8918] PubMed: 39414795
Parkinson's disease gene, Synaptojanin1, dysregulates the surface maintenance of the dopamine transporter [ NPJ Parkinsons Dis, 2024, 10(1):148] PubMed: 39117637
Ginsenoside Rg1 attenuates diabetic vascular endothelial dysfunction by inhibiting the calpain-1/ROS/PKC-β axis [ Life Sci, 2023, 329:121972] PubMed: 37482213
Dynamic Plasticity Systems Direct Early Adaptation to Treatment in Neuroblastoma [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.07.570359] PubMed: none
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599] PubMed: 37797618
Enhanced neutrophil extracellular trap formation in COVID-19 is inhibited by the protein kinase C inhibitor ruboxistaurin [ ERJ Open Res, 2022, 8(2)00596-2021] PubMed: 35382002
Thioesterase superfamily member 1 undergoes stimulus-coupled conformational reorganization to regulate metabolism in mice [ Nat Commun, 2021, 12(1):3493] PubMed: 34108467
Mechanism by which Huoxue Tongluo Qiwei Decoction improves the erectile function of rats with diabetic erectile dysfunction [ J Ethnopharmacol, 2021, 283:114674] PubMed: 34560214

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.