LY3295668

Catalogusnr.S8782 Batch:S878201

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H26ClF2N5O2
Molecuulgewicht 489.95 CAS-nr. 1919888-06-4
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 98 mg/mL (200.02 mM)
Ethanol 15 mg/mL (30.61 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving LY3295668 (AK-01) is een potente, oraal actieve en specifieke remmer van Aurora A kinase met een Ki van 0,8 nM en 1038 nM voor respectievelijk AURKA en AURKB.
Doelen
AURKA
(Cell-free assay)
0.8 nM(Ki)
In vitro

LY3295668, een AURKA-remmer met een selectiviteit van meer dan 1.000-voudig ten opzichte van AURKB, onderscheidt zich door minimale toxiciteit voor beenmergcellen bij concentraties die actief zijn tegen RB1mut kankercellen.
In Vivo

LY3295668 leidt tot duurzame regressie van RB1mut tumorxenografts bij blootstellingen die goed worden verdragen bij knaagdieren. Genetische suppressiescreenings identificeerden handhavers van het spoelfiguur-assemblagecontrolepunt (SAC) als essentieel voor deze cytotoxiciteit van de verbinding in RB1-deficiënte kankers en suggereren een model waarin een geprimed SAC een unieke afhankelijkheid van AURKA creëert voor mitotische exit en overleving.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    NCI-H446 cells, Calu-6 cells

  • Concentraties

    0.001 μM - 1 μM

  • Incubatietijd

    24 h, 48 h, 72 h

  • Methode

    To measure apoptosis by IncuCyte Zoom instrument, NCI-H446 and Calu-6 cells are plated on Costar 3596 plates and treated with LY3295668 at different concentrations for 24, 48, and 72 hours. Caspase 3/7 activation is measured with Cell- Player 96-Well Kinetic Caspase 3/7 reagent. Green fluorescent images are acquired every 2 hours. Green objects counted (y-axis) are plotted against either real time (x-axis) or raw numbers as percent control.
Dierstudie:

[1]
  • Dierlijke modellen

    7–8 week-old athymic nude female mice

  • Doseringen

    50 mg/kg

  • Toediening

    Oral gavage

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30373917/

Sellecks LY3295668 Is geciteerd door 6 Publicaties

AURKA Suppresses Ferroptosis via the KEAP1/NRF2/HO‑1 Axis in EGFR-Mutant Lung Adenocarcinoma [ Front Biosci (Landmark Ed), 2025, 30(8):41293] PubMed: 40917063
RET overexpression leads to increased brain metastatic competency in luminal breast cancer [ J Natl Cancer Inst, 2024, djae091] PubMed: 38852945
Combination of an aurora kinase inhibitor and the ABL tyrosine kinase inhibitor asciminib against ABL inhibitor-resistant CML cells [ Med Oncol, 2024, 41(6):142] PubMed: 38714583
Combination drug screen targeting glioblastoma core vulnerabilities reveals pharmacological synergisms [ EBioMedicine, 2023, 95:104752] PubMed: 37572644
BCL-xL inhibition potentiates cancer therapies by redirecting the outcome of p53 activation from senescence to apoptosis [ Cell Rep, 2022, 41(12):111826] PubMed: 36543138
Treatment of RB-deficient retinoblastoma with Aurora-A kinase inhibitor [ Kaohsiung J Med Sci, 2021, 10.1002/kjm2.12469] PubMed: 34741392

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.