CAY10585 (LW 6)

Catalogusnr.S8441 Batch:S844102

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C₂₆H₂₉NO₅

Molecuulgewicht

435.51

CAS-nr.

934593-90-5

Oplosbaarheid (25°C)*

In vitro

DMSO

24 mg/mL (55.1 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.	0.900mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 18 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving

CAY10585 (LW 6) is een hypoxia-inducible factor 1 (HIF) remmer die potentieel HIF-1α accumulatie remt door HIF-1α af te breken zonder de HIF-1a mRNA niveaus te beïnvloeden tijdens hypoxie. LW6 remt de expressie van HIF en MDH2 met IC50-waarden van respectievelijk 4,4 en 6,3 μM.

Doelen

BCRP	HIF (Cell-free assay)	MDH2 (Cell-free assay)
	4.4 μM	6.3 μM

In vitro

LW6 remt de HIF-1α-expressie, geïnduceerd door hypoxie. Het bevordert apoptose bij voorkeur in hypoxische cellen. Behandeling met LW6 vertoont geen additief effect op celcyclusarrest. LW6 induceert ROS-vorming door de depolarisatie van MMP in hypoxische cellen. Hoewel LW6 de mitochondriale ROS-productie verhoogt, induceert de combinatie met hypoxie een duidelijke toename van de ROS-productie en dit hoge niveau blijft tot 24 uur behouden. LW6 is ook een specifieke remmer van MDH2. Aangezien MDH2 bekend staat om een belangrijke rol te spelen in de citroenzuurcyclus aan het mitochondriale membraan, vermindert LW6 indirect de activiteit van de mitochondriale ademhalingsketen door de remming van MDH2. In tegenstelling tot BCRP heeft LW6 geen remmend effect op de functionele activiteit en genexpressie van P-gp. LW6 reguleert ook de BCRP-expressie naar beneden bij concentraties van 0,1-10 μM. Bovendien worden cellen gevoeliger voor de cytotoxiciteit van antikankertherapieën in aanwezigheid van LW6.

In Vivo

LW6 oefent in vivo een duidelijke antitumorale werkzaamheid uit en veroorzaakt een vermindering van de HIF-1α-expressieniveaus in muizen die xeno-enttransplantaten van HCT116-cellen dragen. LW6 verbetert de cytotoxiciteit en biologische beschikbaarheid van antikankertherapieën die door BCRP worden getransloceerd.

Protocol (uit referentie)

Celassay:^{^[1]}	Cellijnen A549 cells Concentraties 5-100 μM Incubatietijd 24 h Methode Cells are incubated in 96-well ELISA Plates with 100 μl culture medium at 2×10⁵ cells/ml with or without LW6 for 24 h. Cell viability is assessed by the dimethyl thiazolcarboxy-methoxyphenylsulfophenyltetrazolium (MTS) assay. The absorbance is measured at 490 and 620 nm using a microplate reader. For the trypan blue dye. exclusion test, cells are stained by phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.1% trypan blue. Cell viability is assessed by counting the number of unstained cells.
Dierstudie:^{^[3]}	Dierlijke modellen Male Sprague-Dawley rats Doseringen 10 mg/kg Toediening p.o.

Celassay:^{^[1]}

Cellijnen
A549 cells
Concentraties
5-100 μM
Incubatietijd
24 h
Methode
Cells are incubated in 96-well ELISA Plates with 100 μl culture medium at 2×10⁵ cells/ml with or without LW6 for 24 h. Cell viability is assessed by the dimethyl thiazolcarboxy-methoxyphenylsulfophenyltetrazolium (MTS) assay. The absorbance is measured at 490 and 620 nm using a microplate reader. For the trypan blue dye. exclusion test, cells are stained by phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.1% trypan blue. Cell viability is assessed by counting the number of unstained cells.

Dierstudie:^{^[3]}

Dierlijke modellen
Male Sprague-Dawley rats
Doseringen
10 mg/kg
Toediening
p.o.

Referenties

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26017562/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25356789/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27520631/

Sellecks CAY10585 (LW 6) Is geciteerd door 17 Publicaties

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681]	PubMed: 40394007
Embryological cellular origins and hypoxia-mediated mechanisms in PIK3CA-driven refractory vascular malformations [ EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324]	PubMed: 40234712
Lysophosphatidic acid (LPA) receptor signaling modulates cellular functions of colon cancer cells under cobalt chloride-induced hypoxic conditions [ Adv Biol Regul, 2025, 96:101098]	PubMed: 40345063
WNT-inhibitory factor 1-mediated glycolysis protects photoreceptor cells in diabetic retinopathy [ J Transl Med, 2024, 22(1):245]	PubMed: 38448948
Mammalian target of differentiation-inducing factor-1 is mitochondrial malate dehydrogenase for activation of AMP-activated protein kinase and induction of mitochondrial fission [ Life Sci, 2024, 351:122807]	PubMed: 38852800
Mitophagy mediated by HIF-1α/FUNDC1 signaling in tubular cells protects against renal ischemia/reperfusion injury [ Ren Fail, 2024, 46(1):2332492]	PubMed: 38584135
Commensal microbiome promotes hair follicle regeneration by inducing keratinocyte HIF-1α signaling and glutamine metabolism [ Sci Adv, 2023, 9(1):eabo7555]	PubMed: 36598999
IL-17 Induces Autophagy Dysfunction to Promote Inflammatory Cell Death and Fibrosis in Keloid Fibroblasts via the STAT3 and HIF-1α Dependent Signaling Pathways [ Front Immunol, 2022, 13:888719]	PubMed: 35757697
Downregulation of miR-491-5p promotes neovascularization after traumatic brain injury [ Neural Regen Res, 2022, 17(3):577-586]	PubMed: 34380897
Effects and mechanisms of 6-hydroxykaempferol 3,6-di-O-glucoside-7-O-glucuronide from Safflower on endothelial injury in vitro and on thrombosis in vivo [ Front Pharmacol, 2022, 13:974216]	PubMed: 36210813

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.