Lovastatin (Mevinolin, MK-803)

Catalogusnr.S2061 Batch:S206106

Afdrukken

Technische gegevens

Formule

C24H36O5
Molecuulgewicht 404.54 CAS-nr. 75330-75-5
Oplosbaarheid (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (197.75 mM)
Ethanol 30 mg/mL (74.15 mM)
Water Insoluble
In Vivo (Voeg oplosmiddelen afzonderlijk en in volgorde toe aan het product.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Gevalideerd door Selleck labs. Mocht u aanpassingen aan deze formulering nodig hebben, neem dan contact op met ons verkoopteam voor maatwerktesten.

 2.500mg/ml (6.18mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml betekent licht oplosbaar of onoplosbaar.
* Houd er rekening mee dat Selleck de oplosbaarheid van alle verbindingen intern test en de werkelijke oplosbaarheid enigszins kan afwijken van gepubliceerde waarden. Dit is normaal en is te wijten aan lichte batch-tot-batch variaties.
* Verzending op kamertemperatuur (Stabiliteitstests tonen aan dat dit product zonder koelmaatregelen kan worden verzonden.)

Voorbereiden van stamoplossingen

Biologische activiteit

Beschrijving Lovastatin is een remmer van HMG-CoA reductase met een IC50 van 3,4 nM in een celvrije test, gebruikt voor het verlagen van cholesterol (hypolipidemisch middel). Lovastatin activeert autophagy.
Doelen
HMG-CoA reductase
(Cell-free assay)
3.4 nM
In vitro

Lovastatin remt LPS- en cytokine-gemedieerde productie van NO en expressie van iNOS in primaire rat-astrocyten. Deze verbinding remt LPS-geïnduceerde expressie van TNF-alpha, IL-1beta en IL-6 in primaire rat-astrocyten, microglia en macrofagen.

Deze chemische stof resulteert in meer dan 95% remming van DNA-synthese, gemeten door incorporatie van [3H]thymidine in DNA. Het synchroniseert cellen in de G1- en niet in de G0-fase van de celcyclus. Het heeft een vergelijkbare groeiremmende activiteit tegen zowel ras-afhankelijke als ras-onafhankelijke cellijnen.

Dit middel produceert een aanzienlijke verlaging van apolipoproteïne-B-bevattende lipoproteïnen, met name LDL-cholesterol en, in mindere mate, plasmatriglyceriden, en een kleine toename van HDL-cholesterol.

Het arresteert cellen door het proteasoom te remmen, wat resulteert in de accumulatie van p21 en p27, leidend tot G1-arrest. Deze verbinding is een remmer van hydroxymethyl glutaryl (HMG)-CoA reductase, het snelheidsbeperkende enzym in cholesterol synthese. Het kan worden gebruikt om gekweekte cellen in de G1-fase van de celcyclus te arresteren, wat resulteert in de stabilisatie van de cycline-afhankelijke kinase-remmers (CKI's) p21 en p27.

Deze chemische stof (2-10 mM) arresteert cellen in G1 en verlengde - of arresteerde een klein deel van de cellen in - de G2-fase van de celcyclus in de humane blaaskankercellijn T24 die geactiveerd p21ras tot expressie brengt. Het (50 mM) is cytotoxisch in de humane blaaskankercellijn T24 die geactiveerd p21ras tot expressie brengt.

Protocol (uit referentie)

Celassay:

[1]
  • Cellijnen

    Astrocytes

  • Concentraties

    10 μM

  • Incubatietijd

    8 h

  • Methode

    Cells preincubated in serum-free media with 10 µM lovastatin or 5 mM NaPA, or a combination of 2 µM this compound and 2 mM NaPA for 8 h received 1 µg/ml of LPS.
Dierstudie:

[6]
  • Dierlijke modellen

    Male BALB/c athymic mice

  • Doseringen

    100 mg/kg

  • Toediening

    o.g.

Referenties

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9389730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1711413/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12815379/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10393901/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1673788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31037159/

Klantproductvalidatie

<p>To evaluate the role of cell cycle progression in androgen induced DSB formation, LAPC4 cells were either treated with solvent control or 50 μM lovastatin for 36 h prior to stimulation with 100 nM DHT for 6 h. Note that androgen induced γH2A.X foci formation was not different between control and lovastatin pre-treated cells.</p>

, , Clin Cancer Res, 2016, 22(13):3310-3319

The efficiency of siRNA-mediated target gene knockdown was shown by Western Blot analysis.

Gegevens van [ , , Cell Cycle, 2018, 17(9):1138-1145 ]

Sellecks Lovastatin (Mevinolin, MK-803) Is geciteerd door 71 Publicaties

Coenzyme A protects against ferroptosis via CoAlation of mitochondrial thioredoxin reductase [ J Clin Invest, 2025, e190215] PubMed: 40694424
Dysregulated lipids homeostasis disrupts CHAC1-mediated ferroptosis driving fibroblast growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor AZD4547 resistance in gastric cancer [ Redox Biol, 2025, 84:103693] PubMed: 40460553
African swine fever virus pB318L suppresses inflammatory response by inhibiting NF-κB activation and NLRP3 inflammasome formation [ PLoS Pathog, 2025, 21(10):e1013558] PubMed: 41124215
Lovastatin and Resveratrol Synergistically Improve Wound Healing and Inhibit Bacterial Growth [ Int J Mol Sci, 2025, 26(2)851] PubMed: 39859566
Pipeline to evaluate YAP-TEAD inhibitors indicates TEAD inhibition represses NF2-mutant mesothelioma [ Life Sci Alliance, 2025, 8(10)e202503241] PubMed: 40744733
Ferroptosis as a therapeutic vulnerability in MDM2 inhibition in dedifferentiated liposarcoma [ Oncol Lett, 2025, 29(6):269] PubMed: 40247991
Cholesterol Accumulation Enhances Cigarette Smoke-Induced Airway Epithelial Inflammation [ Int J Chron Obstruct Pulmon Dis, 2025, 20:411-423] PubMed: 40008109
Integration of 3D bioprinting and multi-algorithm machine learning identified glioma susceptibilities and microenvironment characteristics [ Cell Discov, 2024, 10(1):39] PubMed: 38594259
Multi-omics and pharmacological characterization of patient-derived glioma cell lines [ Nat Commun, 2024, 15(1):6740] PubMed: 39112531
Dysregulated Ribosome Biogenesis Is a Targetable Vulnerability in Triple-Negative Breast Cancer: MRPS27 as a Key Mediator of the Stemness-inhibitory Effect of Lovastatin [ Int J Biol Sci, 2024, 20(6):2130-2148] PubMed: 38617541

RETOURBELEID
Selleck Chemicals onvoorwaardelijke retourbeleid zorgt voor een soepele online winkelervaring voor onze klanten. Als u op enigerlei wijze ontevreden bent met uw aankoop, kunt u elk artikel(en) binnen 7 dagen na ontvangst retourneren. In geval van problemen met de productkwaliteit, zowel protocolgerelateerde als productgerelateerde problemen, kunt u elk artikel(en) binnen 365 dagen na de oorspronkelijke aankoopdatum retourneren. Volg de onderstaande instructies bij het retourneren van producten.

VERZENDING EN OPSLAG
Selleck producten worden bij kamertemperatuur vervoerd. Als u het product op kamertemperatuur ontvangt, wees dan gerust, de Selleck kwaliteitsinspectieafdeling heeft experimenten uitgevoerd om te controleren of de normale temperatuurplaatsing van één maand de biologische activiteit van poederproducten niet beïnvloedt. Na ontvangst dient u het product op te slaan volgens de vereisten beschreven in het gegevensblad. De meeste Selleck producten zijn stabiel onder de aanbevolen omstandigheden.

NIET VOOR HUMANE, VETERINAIRE DIAGNOSTISCHE OF THERAPEUTISCHE DOELEINDEN.